Intranasaalne manustamine on paljulubav manustamisviis

Ravimite intranasaalne manustamine on pikka aega tuntud ja laialdaselt kasutatav paljude ravimite manustamisviis. Seda kasutatakse vaktsiinide ennetamiseks, migreeni, osteoporoosi, seksuaalfunktsiooni häirete ja isegi insuliini asendusravi raviks. Selle manustamisviisi eelised on kõige ilmsemad, kui kasutatakse ravimeid, mis ei ole ette nähtud suukaudseks manustamiseks ja mida tavaliselt manustatakse süstimise teel. Intranasaalse manustamise eelisteks on rakendamise lihtsus, patsiendi mugavus ja suhteliselt madalad kulud..

Samal ajal on ravimite intranasaalse manustamisega probleeme. Nende hulka kuuluvad erinevatel inimestel esinevad ninaõõnes esinevad füsioloogilised protsessid, väljendunud kaitsemehhanismide olemasolu, kohalike komplikatsioonide teke ja ravimite madal biosaadavus, mis tingib vajaduse kasutada spetsiaalseid "imendumist parandavaid aineid", mis omakorda võivad kahjustada ninaõõne limaskesti.

Seetõttu on teatud ravimi intranasaalse manustamismeetodi väljatöötamisel äärmiselt oluline selle toimemehhanismide ja ka ravimi enda füüsikalis-keemiliste omaduste üksikasjalik uurimine. Näiteks on kohalike põletikuvastaste ravimite intranasaalse kasutamise ohutust kinnitanud uuringud ja nende kliinilise kasutamise kogemus, samal ajal on ninasiseselt manustatud süsteemsete ravimite lokaalse mõju kohta liiga vähe andmeid..

Intranasaalseks manustamiseks mõeldud ravimite madal biosaadavus on seotud spetsiaalse 25 valgupere toimimisega, mis moodustavad nina limaskesta ja kontrollivad kõigi limaskesta kaudu tungivate molekulaarsete ja rakuliste objektide transporti..

Ravimite intranasaalse imendumise suurendamiseks tegi Nastech ettepaneku kasutada hiljuti avastatud mittetoksilisi aineid, mis seostuvad limaskesta valkudega vastavalt retseptori interaktsiooni põhimõttele ja avatud transpordikanalitele. Samal ajal suureneb ravimite biosaadavus 30-50%, mis on 3-6 korda suurem kui traditsiooniliste "imendumise parandajate" kasutamise efektiivsus. Teine võimalus madala biosaadavuse probleemi lahendamiseks on uute ravimvormide ja tehniliste vahendite väljatöötamine intranasaalseks manustamiseks..

Ravimite intranasaalse manustamise kõige olulisem omadus on nende tungimise võimalus kesknärvisüsteemi. Teadlaste arvates toimub ravimite transport ninaõõnde kesknärvisüsteemi ilma limaskesta osaluseta rakuvälise marsruudi kaudu mööda kolmiknärvi ja haistmisnärve. Juba 10–15 minuti pärast leitakse ajust intranasaalselt manustatud keemilisi aineid. See asjaolu köidab kõigi tähelepanu, kuna pakub kesknärvisüsteemi haiguste ravis uusi pöördelisi võimalusi. Teoreetiliselt sisenevad ravimid ajusse ainult haistmispiirkonnast, kus on olemas võimalus rakuväliseks ja rakuväliseks tungimiseks läbi epiteeli barjääri ja nende sisenemiseks mitte vereringesse, vaid otse aju membraanidesse.

Varasemates loomkatsetes saadi julgustavaid tulemusi, kuid neid andmeid tuleks ekstranaleerida inimeste intranasaalsele kasutamisele inimestel väga ettevaatlikult, kuna ravimit kandvate limaskestade eritiste jaotuses ninaõõnes on inimestel ja loomadel ilmseid erinevusi. Eelkõige satub inimestel liiga vähe ravimit otse haistmisalale ja nõutavat kontsentratsiooni ei saavutata. Veelgi enam, ravimi otsest kesknärvisüsteemi transportimise võimalust saab hinnata ainult katses, kus kasutatakse ravimeid, mis ei tungi vereringesse ja koos sellega ka aju struktuuridesse. Isegi kui on tõestatud võimalus otseseks mõjuks kesknärvisüsteemile ravimite intranasaalse manustamisega inimestele, tuleb nende haistmisala toimetamiseks kasutada spetsiaalseid endoskoopilisi seadmeid, kuna tavalised pihustid ei võimalda selles piirkonnas saavutada ravimi piisavalt kõrget kontsentratsiooni..

Seega on ravimite intranasaalne manustamine täis suurepäraseid võimalusi. Juba on väljatöötamisel kaks korda rohkem intranasaalseks kasutamiseks mõeldud ravimvorme kui intravenoosseks manustamiseks..

Kasumi nuusutamine

Ajakiri Script juuli / august 2003.

intranasaalne manustamine, imendumise parandaja, intranasaalne, rakuväline rakusisene rada, kolmiknärvi haistmisnärv

Ravimi manustamise teed

Narkootikumide kehasse viimiseks on palju viise. Manustamisviis määrab suuresti alguse kiiruse, ravimi toime kestuse ja tugevuse, kõrvaltoimete spektri ja raskuse. Meditsiinipraktikas on tavaks jagada kõik manustamisviisid enteraalseks, see tähendab seedetrakti kaudu, ja parenteraalseks, mis hõlmab kõiki teisi manustamisviise..

Ravimi manustamise enteraalsed viisid

Enteraalne manustamisviis hõlmab: ravimi sisseviimist suu kaudu (per os) või suu kaudu; keele alla (sub lingua) või sublingvaalselt, pärasoole (pärasoole kohta) või rektaalselt.

Suuline tee

Suukaudne manustamine (seda nimetatakse ka ravimi sissevõtmiseks) on kõige mugavam ja lihtsam, seetõttu kasutatakse seda kõige sagedamini ravimite manustamiseks. Suu kaudu manustatavate ravimite imendumine toimub peamiselt mitteioniseeritud molekulide lihtsa difusiooni kaudu peensooles, harvemini maos. Suukaudselt manustatava ravimi toime areneb 20–40 minutiga, seetõttu ei sobi see manustamisviis erakorraliseks raviks.

Samal ajal, enne ravimite sisenemist üldisesse vereringesse, läbivad kaks biokeemiliselt aktiivset barjääri - soolestikku ja maksa, kus neid mõjutavad vesinikkloriidhape, seedetrakti (hüdrolüütilised) ja maksa (mikrosomaalsed) ensüümid ning kus enamik ravimeid hävitatakse (biotransformeerub). Selle protsessi intensiivsuse tunnuseks on biosaadavus, mis võrdub vereringesse jõudva ravimi koguse ja kehasse sisestatud ravimi üldkoguse protsendilise suhtega. Mida suurem on ravimi biosaadavus, seda täielikumalt siseneb see vereringesse ja seda suurem on selle toime. Madal biosaadavus muudab mõned ravimid suu kaudu manustamisel ebatõhusaks.

Ravimite seedetraktist imendumise kiirus ja täielikkus sõltub toidu tarbimise ajast, selle koostisest ja kogusest. Niisiis, tühja kõhuga on happesus väiksem ja see parandab alkaloidide ja nõrkade aluste imendumist, nõrgad happed imenduvad aga paremini pärast sööki. Pärast sööki võetavad ravimid võivad mõjutada toidukomponente, mis mõjutab nende imendumist. Näiteks võib pärast sööki võetud kaltsiumkloriid moodustada rasvhapetega lahustumatuid kaltsiumisooli, piirates selle imendumist verre..

Keelealune viis

Ravimite kiire imendumine keelealusest piirkonnast (koos keelealuse manustamisega) tagatakse suu limaskesta rikkaliku vaskulariseerumisega. Ravimid toimivad kiiresti (2-3 minuti pärast). Sublingvaalselt kasutatakse stenokardiahoogude jaoks kõige sagedamini nitroglütseriini ning hüpertensiivse kriisi leevendamiseks klonidiini ja nifedipiini. Sublingvaalselt manustatuna sisenevad ravimid vereringe suuresse ringi, möödudes seedetraktist ja maksast, vältides selle biotransformatsiooni. Ravimit tuleb hoida suus, kuni see täielikult imendub. Sageli võib keeleline uimastitarbimine suu limaskesta ärritada.

Mõnikord kasutatakse kiireks imendumiseks ravimeid põsele (bukaalne) või igemele kilede kujul.

Rektaalne rada

Rektaalset manustamisviisi kasutatakse harvemini (lima, ravimküünlad): seedetrakti haiguste korral patsiendi teadvuseta olekus. Selle manustamisviisiga ravimite biosaadavus on suurem kui suukaudse manustamise korral. Ligikaudu 1/3 ravimist siseneb üldisesse vereringesse, väljudes maksast, kuna alamapoolne hemorroidiline veen suubub madalamasse vena cava süsteemi, mitte portaali.

Ravimi manustamise parenteraalsed viisid

Intravenoosne manustamine

Raviaineid süstitakse intravenoosselt vesilahuste kujul, mis tagab:

  • efekti kiire algus ja täpne annustamine;
  • ravimite vere sissevõtmise kiire lõpetamine kõrvaltoimete ilmnemisel;
  • võimalus kasutada aineid, mis lagunevad, ei imendu seedetraktist ega ärrita selle limaskesta.

Intravenoosse manustamise korral satub ravim kohe vereringesse (imendumine farmakokineetika komponendina puudub). Sel juhul on endoteel kontaktis ravimi kõrge kontsentratsiooniga. Veeni imendumine toimub esimestel minutitel väga kiiresti.

Toksiliste ilmingute vältimiseks lahjendatakse tugevad ravimid isotoonilise lahuse või glükoosilahusega ja manustatakse reeglina aeglaselt. Intravenoosseid süste kasutatakse sageli eriolukordades. Kui ravimit ei saa intravenoosselt manustada (näiteks põlenud patsientidel), võib kiire efekti saavutamiseks seda süstida keele paksusesse või suu põhja.

Intraarteriaalne manustamine

Seda kasutatakse teatud elundite (maks, veresooned, jäsemed) haiguste korral, kui raviained metaboliseeruvad kiiresti kudedes või seovad neid, tekitades ravimi kõrge kontsentratsiooni ainult vastavas elundis. Arteriaalne tromboos on tõsisem komplikatsioon kui venoosne tromboos.

Intramuskulaarne süst

Intramuskulaarselt süstitud vesi, õlilahused ja raviainete suspensioonid, mis annab suhteliselt kiire toime (imendumine toimub 10–30 minuti jooksul). Pikaajalise toimega depooravimite ravis kasutatakse sageli intramuskulaarset manustamisviisi. Süstitava aine maht ei tohiks ületada 10 ml. Suspensioonid ja õlilahused aitavad aeglase imendumise tõttu kaasa lokaalse valu ja isegi abstsesside tekkele. Ravimite sissetoomine närvikohvrite läheduses võib põhjustada ärritust ja tugevat valu. See võib olla ohtlik, kui nõel satub kogemata veresoonde..

Subkutaanne manustamine

Vee ja õli lahused süstitakse naha alla. Subkutaanse manustamise korral on ravimi imendumine aeglasem kui intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise korral ning terapeutilise toime avaldumine areneb järk-järgult. Siiski püsib see kauem. Ärritavate ainete lahuseid, mis võivad põhjustada kudede nekroosi, ei tohiks naha alla süstida. Tuleb meeles pidada, et ebapiisava perifeerse vereringe (šoki) korral imenduvad subkutaanselt süstitavad ained halvasti.

Kohalik rakendus

Kohaliku efekti saamiseks kantakse ravimid naha pinnale või limaskestadele. Välispidisel kasutamisel (määrimine, vannid, loputamine) moodustab ravim süstekohal biosubstraadiga kompleksi - lokaalne toime (põletikuvastane, anesteetikum, antiseptiline jne), vastupidiselt resorptiivsele, mis areneb pärast imendumist.

Mõnedel ravimitel, mida kasutatakse pikka aega väliselt (glükokortikoidid), võib lisaks kohalikule toimele olla ka süsteemne toime. Viimastel aastatel on välja töötatud liimipõhised ravimvormid, mis tagavad aeglase ja pikaajalise imendumise, mille tõttu pikeneb ravimi toime kestus (krohvid nitroglütseriiniga jne).

Sissehingamine

Sel viisil viiakse kehasse gaasid (lenduvad anesteetikumid), pulbrid (naatriumkromoglükaat), aerosoolid (beeta-adrenomimeetikumid). Rikkaliku verevarustusega kopsu alveoolide seinte kaudu imenduvad raviained kiiresti vereringesse, pakkudes lokaalset ja süsteemset toimet. Gaasiliste ainete sissehingamise lõpetamisega täheldatakse ka nende toime kiiret lakkamist (anesteesia eeter, fluorotaan jne). Aerosoolide (beklometasoon, salbutamool) sissehingamisel saavutatakse nende kõrge kontsentratsioon bronhides minimaalse süsteemse toimega. Sissehingamisel ärritavaid aineid kehasse ei viida, lisaks võivad veenide kaudu vasakusse südamesse sisenevad ravimid põhjustada kardiotoksilist toimet.

Intranasaalselt (nina kaudu) süstitakse ravimeid, millel on lokaalne toime nina limaskestale, samuti mõnda ravimit, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi.

Elektroforees

See tee põhineb raviainete ülekandumisel naha pinnalt galvaanilise voolu abil sügavuti paiknevatesse kudedesse..

Muud manustamisviisid

Lülisamba anesteesiaks ja selle jaoks kasutatakse subaraknoidseid ravimeid. Südameseiskuse korral manustatakse adrenaliini intrakardiaalselt. Mõnikord süstitakse ravimeid lümfisoontesse.

Ravimi liikumine ja transformatsioon kehas

Ravim viiakse kehasse, et anda mis tahes terapeutiline toime. Kuid keha mõjutab ka ravimit ja selle tagajärjel võib see siseneda või mitte siseneda teatud kehaosadesse, läbida või mitte ületada teatud tõkkeid, muuta või säilitada selle keemilist struktuuri ja lahkuda kehast teatud viisidel. Ravimi kõigist keha kaudu liikumise etappidest ja ravimiga organismis toimuvatest protsessidest uuritakse spetsiaalset farmakoloogia sektsiooni, mida nimetatakse farmakokineetikaks..

Ravimite farmakokineetika on neli peamist etappi - imendumine, jaotumine, metabolism ja eritumine..

Imendumine on protsess, mille käigus ravim siseneb vereringesse väljastpoolt. Ravimite imendumine võib toimuda keha kõigil pindadel - nahal, limaskestadel, kopsude pinnalt; suu kaudu manustamisel satuvad ravimid seedetraktist vereringesse, kasutades toitainete imendumise mehhanisme. Peab ütlema, et ravimid imenduvad kõige paremini seedetraktis, millel on hea lahustuvus rasvades (lipofiilsed ained) ja millel on madal molekulmass. Suure molekulmassiga ained ja rasvades lahustumatud ained ei imendu seedetraktis praktiliselt ja seetõttu tuleks neid manustada muul viisil, näiteks süstimise teel..

Pärast ravimi sisenemist vereringesse algab järgmine etapp - jaotamine. See on ravimi tungimise verest organitesse ja kudedesse protsess, kus enamasti asuvad nende toime rakulised sihtmärgid. Aine jaotumine on kiirem ja lihtsam, seda rohkem on see rasvades lahustuv, aga ka imendumisetapis, ja mida madalam on selle molekulmass. Kuid enamikul juhtudel on ravimi jaotus keha elundite ja kudede vahel ebaühtlane: ühtedesse kudedesse satub rohkem ravimeid, teistesse vähem. Sellel on mitu põhjust, üks neist on nn kudede tõkete olemasolu kehas. Koetõkked kaitsevad võõrkehade (sealhulgas ravimite) sattumise eest teatud kudedesse, takistades neid kudesid kahjustamast. Kõige olulisemad on vere-aju barjäär, mis takistab ravimite sisenemist kesknärvisüsteemi (KNS), ja hematoplatsentaarne barjäär, mis kaitseb loote rase naise emakas. Kudede tõkked ei ole muidugi kõigi ravimite suhtes täiesti läbitungimatud (muidu poleks meil kesknärvisüsteemi mõjutavaid ravimeid), kuid need muudavad oluliselt paljude kemikaalide jaotust..

Farmakokineetika järgmine etapp on metabolism, see tähendab ravimi keemilise struktuuri muutmine. Peamine organ, kus ravimid metaboliseeritakse, on maks. Maksa muundub metabolismi tulemusel enamikul juhtudel raviaine bioloogiliselt aktiivseks bioloogiliselt inaktiivseks ühendiks. Seega on maksas antitoksilised omadused kõigi võõraste ja kahjulike ainete, sealhulgas ravimite suhtes. Kuid mõnel juhul toimub vastupidine protsess: ravim muundatakse mitteaktiivsest "eelravimist" bioloogiliselt aktiivseks ravimiks. Mõned ravimid ei metaboliseeru kehas üldse ja jätavad selle muutumatuks.

Farmakokineetika viimane etapp on eliminatsioon. Ravimit ja selle metabolismi tooteid saab erituda mitmel viisil: naha, limaskestade, kopsude, soolte kaudu. Kuid valdava enamuse ravimite peamine eritumisviis toimub neerude kaudu koos uriiniga. Oluline on märkida, et enamikul juhtudel valmistatakse ravim uriiniga eritumiseks: maksa metabolismi ajal ei kaota see mitte ainult oma bioloogilist aktiivsust, vaid muutub ka rasvlahustuvast ainest vees lahustuvaks..

Seega läbib ravim kogu keha enne selle jätmist metaboliitide kujul või muutumatul kujul. Farmakokineetiliste staadiumite intensiivsus kajastub aktiivse ühendi kontsentratsioonis ja kestuses veres ning see omakorda määrab ravimi farmakoloogilise toime tugevuse. Praktiliselt on ravimi efektiivsuse ja ohutuse hindamiseks oluline kindlaks määrata mitmed farmakokineetilised parameetrid: ravimi koguse suurenemise määr veres, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg, terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise kestus veres, ravimi ja selle metaboliitide kontsentratsioon uriinis, roojas, süljes ja muudes sekretsioonides jne..d. Seda teevad spetsialistid - kliinilised farmakoloogid, kes kutsutakse raviarste üles valima konkreetse patsiendi jaoks optimaalset farmakoteraapia taktikat..

Star Trek® on selle kõikides vormides ettevõtte Paramount Pictures kaubamärk. See sait on mittetulunduslik projekt. Kõik saidil nimetatud kaubamärgid ja nimed kuuluvad nende seaduslikele omanikele..

Uimastite kehasse viimise viisid ja meetodid

Kõiki ravimite manustamisviise kehasse saab jagada enteraalseks ja parenteraalseks. Enteraalsed manustamisviisid (enteros - soolestik) võimaldavad ravimi sisseviimist kehasse seedetrakti limaskestade kaudu. Enteraalseks manustamisviisiks on:

  • Suukaudne manustamine (sees, per os) - ravimi sattumine kehasse neelamise teel. Sel juhul siseneb ravim kõigepealt makku ja sooltesse, kus see imendub portaalveeni süsteemi 30-40 minuti jooksul. Edasi siseneb koos verevooluga ravim maksa, seejärel alamahasse veeni cava, paremasse südamesse ja lõpuks kopsuringlusse. Pärast väikese ringi läbimist jõuab ravim kopsuveenide kaudu vasakusse südamesse ja koos arteriaalse verega siseneb sihtkudedesse ja organitesse. Sel viisil manustatakse enamasti tahkeid ja vedelaid ravimvorme (tabletid, dražeed, kapslid, lahused, pastillid jne)..
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Ravimi manustamise kõige füsioloogilisem meetod, mugav ja lihtne.
    • Manustamiseks pole vaja spetsiaalselt koolitatud personali.
    • Meetod on ohutu.
    • Ravimi aeglane sisenemine süsteemsesse vereringesse.
    • Imendumise kiirus on erinev ja sõltub toidu olemasolust seedetraktis, selle motoorikast (kui motoorika väheneb, väheneb imendumise kiirus).
    • Suukaudselt manustatavaid ravimeid mõjutavad mao- ja soolemahla ensüümid, maksa metaboolsed ensüümsüsteemid, mis hävitavad osa ainest isegi enne selle sisenemist süsteemsesse vereringesse. (Näiteks suu kaudu manustamisel hävib kuni 90% nitroglütseriini).
    • Seedetraktis halvasti imenduvaid ravimeid (näiteks antibiootikumid aminoglükosiidid) või hävitatud ravimeid on võimatu kasutada (näiteks insuliin, alteplaas, kasvuhormoon).
    • Ravim võib põhjustada seedetrakti haavandeid (nt kortikosteroidid, salitsülaadid).
    • See manustamisviis on vastuvõetamatu, kui patsiendil puudub teadvus (kuigi ravimit võib manustada kohe tuubi kaudu intragastraalselt), kui patsiendil on alistamatu oksendamine või söögitoru kasvaja (striktuur), on massiivne turse (anasarca), kuna see häirib ravimi imendumist soolestikus. ).
  • Rektaalne rada (> pärasoole kohta) - ravimi sisestamine päraku kaudu pärasoole ampullis. Sel viisil manustatakse pehmeid ravimvorme (ravimküünlaid, salve) või lahuseid (kasutades mikroklüstereid). Aine imendub hemorroidiaalsete veenide süsteemi: ülemine, keskmine ja alumine. Ülemisest hemorroidide veenist siseneb aine portaalveeni süsteemi ja läbib maksa, mille järel see siseneb madalamasse vena cava. Alates keskmisest ja alumisest hemorroidide veenidest siseneb ravim madalamasse vena cava süsteemi, mööda maksa. Rektaalset manustamisviisi kasutatakse lastel sageli esimese kolme eluaasta jooksul.
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Osa ravimist väldib metabolismi maksas, sisenedes viivitamatult süsteemsesse vereringesse.
    • Võib kasutada oksendamise, söögitoru striktuuride, massiivse ödeemi, teadvusehäiretega patsientidel.
    • Seedeensüümid ei mõjuta ravimit.
    • Psühholoogiline tegur: patsient võib seda manustamisviisi mitte meeldida või liiga meeldida.
    • Ravimi võimalik ärritav toime pärasoole limaskestale.
    • Piiratud neeldumispind.
    • Ravimi imendumise kiirus ja imendumise aste. Imendumise sõltuvus rooja sisaldusest soolestikus.
    • Vajab patsiendi spetsiaalset sisestustehnika koolitust.
  • Sublingvaalse (keele all) ja subkaukaalse (igeme ja põse vahelises õõnsuses) sissejuhatus. Sel viisil manustatakse tahkeid ravimvorme (tabletid, pulbrid), mõnda vedelat vormi (lahuseid) ja aerosoole. Nende manustamismeetodite abil imendub ravim suuõõne limaskesta veenidesse ja siseneb seejärel järjestikku ülemisse veeni cava, paremasse südamesse ja kopsuvereringesse. Pärast seda toimetatakse ravim vasakusse südamesse ja koos arteriaalse verega siseneb sihtorganitesse.
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Mao ja soolte seedeensüümid ei mõjuta ravimit.
    • Ravim väldib täielikult maksa esmase metabolismi, sisenedes viivitamatult süsteemsesse vereringesse.
    • Toime kiire algus, võime kontrollida ravimi imendumise kiirust (tableti imemise või närimisega).
    • Ravi võib katkestada, kui ravimid on välja sülitatud.
    • Võite lisada ainult väga lipofiilseid aineid: morfiini, nitroglütseriini, klonidiini, nifedipiini või suure aktiivsusega aineid, kuna imendumisala on piiratud.
    • Suuõõne mehhanoretseptorite refleksstimulatsiooni ajal esinev liigne süljeeritus võib provotseerida ravimi allaneelamist.

Parenteraalne manustamine on ravimi manustamisviis, mille käigus see siseneb kehasse, mööda seedetrakti limaskestadest.

  • Süstimise sissejuhatus. Selle manustamisviisiga siseneb ravim viivitamatult süsteemsesse vereringesse, möödudes portaalveeni ja maksa sissevoolust. Süstimine hõlmab kõiki meetodeid, mille korral kahjustatakse nahakudede terviklikkust. Need viiakse läbi süstla ja nõela abil. Selle manustamisviisi peamine nõue on tagada ravimi steriilsus ja aseptiline süst.
  • Intravenoosne manustamine. Selle manustamisviisiga läbistab süstla nõel nahka, hüpodermi, veenide seina ja ravim süstitakse otse süsteemsesse vereringesse (madalama või kõrgema veeni cava). Ravimit võib süstida aeglaselt või kiiresti (boolusena), samuti tilguti abil. Seega manustatakse vedelaid ravimvorme, mis on tõelised lahused või lüofiliseeritud pulbrid (need on eelnevalt lahustatud).
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Ravimi otsene süstimine verre ja peaaegu kohene toime ilmnemine.
    • Suur doseerimise täpsus.
    • Võite sisestada ärritava toimega või hüpertoonilisi lahuseid sisaldavaid aineid (koguses mitte üle 20–40 ml).
    • Saate sisestada aineid, mis hävivad seedetraktis.
    • Õlilahuseid, emulsioone ja suspensioone on võimatu süstida, kui neid pole spetsiaalselt töödeldud.
    • Väga keerukas manipuleerimistehnika, mis nõuab spetsiaalselt koolitatud personali.
    • Hea verevarustusega elundites võivad aine toksilised kontsentratsioonid tekkida esimestel minutitel pärast manustamist..
    • Võimalik nakkus ja ebaõige tehnikaga õhuemboolia.
  • Intramuskulaarne süst. Igat tüüpi vedelaid ravimvorme ja pulbrilisi lahuseid manustatakse sel viisil. Süstlanõelaga läbistavad nad naha, hüpodermi, lihaste fastsi ja seejärel selle paksuse, kuhu ravimit süstitakse. Ravim imendub vena cava süsteemi. Efekt areneb 10-15 minutiga. Süstelahuse maht ei tohiks ületada 10 ml. Intramuskulaarselt manustatuna imendub ravim vähem kui intravenoosne manustamine, kuid parem kui suu kaudu manustatuna (siiski võib sellest reeglist olla erandeid - näiteks imendub diasepaam lihasesse manustamisel vähem täielikult kui suukaudsel manustamisel)..
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Võite sisestada õlilahuseid ja emulsioone, samuti depoopreparaate, mis tagavad efekti säilimise mitu kuud.
    • Säilitatakse kõrge doseerimise täpsus.
    • Ärritajaid võib süstida, sest lihaskude ei sisalda palju retseptoreid.
    • Süstimiseks on vaja spetsiaalselt koolitatud personali.
    • Neurovaskulaarsete kimpude võimalik kahjustus süstimise ajal.
    • Ravi katkestamise korral ei saa depooravimit eemaldada.
  • Subkutaanne manustamine. Sel viisil manustatakse mis tahes liiki vedelaid ravimvorme ja lahustuvaid pulbreid. Süstla nõel läbistab naha ja siseneb nahaalusesse, pärast manustamist imendub ravim viivitamatult vena cava süsteemi. Efekt areneb 15-20 minutiga. Lahuse maht ei tohiks ületada 1-2 ml..
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Toime püsib kauem kui sama ravimi intravenoosse või intramuskulaarse manustamise korral.
    • Võite süstida ravimeid, mis hävitatakse seedetraktis.
    • Imendumine on verevoolu väikese kiiruse tõttu üsna aeglane. Kui perifeerne vereringe on häiritud, ei pruugi efekt üldse areneda.
    • Te ei saa sisestada ärritavat toimet omavaid aineid ja tugevaid veresooni ahendavaid ravimeid, sest nad võivad põhjustada nekroosi.
    • Haavainfektsiooni oht.
    • Vajab spetsiaalset patsiendi väljaõpet või personali abi.
  • Intratekaalne manustamine - raviaine viimine aju limaskesta alla (subaraknoidsed või epiduraalsed). See viiakse läbi aine süstimisega nimmelülide L4-L5 tasemel. Sel juhul läbistab nõel selgroolülide protsesside naha, hüpodermise, interspinoussete ja kollaste sidemete ja läheneb aju membraanidele. Epiduraalselt süstimisel siseneb ravim selgroolülide kondise kanali ja aju tr = verdey vooderduse vahel olevasse ruumi. Subarahnoidaalse süstimisega läbistab nõel aju kõvad ja arahnoidsed membraanid ning ravim süstitakse ajukoe ja pia mater'i vahelisse ruumi. Süstitud ravimi maht ei tohi ületada 3-4 ml. Sellisel juhul on vaja eemaldada sobiv kogus tserebrospinaalvedelikku. Manustatakse ainult tõelisi lahendusi.
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Ajukudedes ja tserebrospinaalvedelikus tekib ravimi kõrge kontsentratsioon.
    • Saate sisestada fonde, mis ei sisene BBB-sse.
    • Äärmiselt keerukas süstimistehnika.
    • Ajukude ja koljusisese rõhu languse oht.
    • Ebaõigete lahuste (suspensioonid, emulsioonid) sisseviimist on võimatu tagada.
  • Sissehingamise manustamine - raviaine sissetoomine selle aurude või väikseimate osakeste sissehingamise kaudu. Sel viisil sisestatakse gaasid (dilämmastikoksiid), lenduvad vedelikud, aerosoolid ja pulbrid. Aerosoolide sisestamise sügavus sõltub osakeste suurusest. Üle 60 mikroni läbimõõduga osakesed settivad neelu ja neelatakse maosse. Osakesed läbimõõduga 40-20 um tungivad läbi bronhioolide ja 1 um läbimõõduga osakesed jõuavad alveoolidesse. Ravim läbib alveoolide ja bronhide seina ja siseneb kapillaaridesse, seejärel siseneb verevooluga vasakusse südamesse ja arteriaalsete veresoonte kaudu toimetatakse sihtorganitesse.
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Toime kiire areng tänu heale verevarustusele ja suurele imendumispinnale (150-200 m2).
    • Hingamisteede haiguse korral manustatakse ravim otse kahjustusesse ja on võimalik vähendada ravimi manustatud annust ning seega ka soovimatute mõjude tõenäosust..
    • Ravimi manustamiseks on vaja kasutada spetsiaalseid inhalaatoreid.
    • Hingamise ajastamiseks ja ravimite sissehingamiseks vajalik patsiendi koolitus.
    • Ärge manustage ärritavaid või bronhospasmi põhjustavaid ravimeid.
  • Transdermaalne manustamine - raviaine pealekandmine nahale, et tagada selle süsteemne toime. Kasutage spetsiaalseid salve, kreeme või TTS-i (transdermaalsed ravisüsteemid - plaastrid).
Meetodi eelisedMeetodi puudused
    • Selle aeglase imendumise tõttu on võimalik tagada ravimi kontsentratsiooni pikk ja ühtlane säilitamine kehas..
    • Ravim imendub naha kaudu madalama või kõrgema veeni cava süsteemi, väljutades maksa ja mitte läbi selle esmases metabolismis.
    • Ravimi aeglane toime ja ebaühtlane imendumiskiirus (sõltuvalt manustamiskohast ja ravimvormi tüübist).
    • Manustada võib ainult väga lipofiilseid aineid.
  • Kohalik rakendus. Hõlmab ravimi manustamist nahale, silmade limaskestadele (konjunktiiv), ninale, kõrile, tupele, et tagada ravimi kõrge kontsentratsioon manustamiskohal, tavaliselt ilma süsteemse toimeta.

Ravimi manustamisviisi valik sõltub selle võimest lahustuda vees või mittepolaarsetes lahustites (õlides), patoloogilise protsessi paiknemisest ja haiguse tõsidusest. Tabelis 1 on toodud kõige levinumad viisid ravimite kasutamiseks erinevat tüüpi patoloogiate jaoks.
Tabel 1. Ravimi manustamisviisi valik erinevate patoloogiate korral.

Intranasaalne insuliin

Intranasaalne insuliin on insuliin, mis pihustatakse ninasse. See rakendus aitab parandada aju talitlust ja hoiab ära põletiku..

Insuliini retseptorid asuvad haistmissibula, hüpotalamuse, hipokampuse, ajukoores ja väikeajus. Nende retseptorite aktiveerimine loob uued sünapsid ja parandab ruumilist mälu.

Intranasaalse kasutamise muud eelised:

Ei mõjuta veresuhkru taset.
Hoiab ära dopamiinergiliste neuronite kaotuse.
Vähendab hipokampuse põletikku ja parandab tervete inimeste mälu. [R, R, R]

Nootropiilsed mõjud

Intranasaalne insuliin parandab aju talitlust

Alzheimeri tõvega patsientidel on ajus tavaliselt madal insuliinitase. Dementsuse või Alzheimeri tõbe põdevatel täiskasvanutel parandab intranasaalne insuliin mälu mahajäämust. Lisaks aitab see säilitada üldist ajufunktsiooni. [R]

Aju insuliinipuudus ja insuliiniresistentsus aitavad kaasa Alzheimeri tõve arengule. Insuliini tavapärane manustamine diabeedita inimestele võib põhjustada vere glükoositaseme langust. Intranasaalne manustamine toimetab insuliini aga otse ajju ja aitab ravida Alzheimeri tõve sümptomeid, vältides samas kõrvaltoimeid. [R]

Parandab bipolaarse häire kognitiivset funktsiooni

Bipolaarse häirega inimestel on neurokognitiivne kahjustus tavaline ja tavapärase ravi suhtes vastupidav. Erinevad uuringud näitavad, et sellised kognitiivsed probleemid võivad olla seotud düsreguleeritud insuliiniga.

Seetõttu viidi läbi vastav uuring, et teada saada, kas intranasaalne insuliin aitab sel juhul. Tulemused olid positiivsed. Lisaks kognitiivse funktsiooni parandamisele ei põhjustanud intranasaalne manustamine kõrvaltoimeid. [R]

Parandab kognitiivset funktsiooni lastel, kellel on 22q13 deletsioonisündroom

22q13 deletsiooni sündroomi (Phelan-McDermidi sündroomi) iseloomustavad globaalne arengu hilinemine, kõne puudumine või viivitus, generaliseerunud hüpotensioon, autistlik käitumine ja iseloomulikud fenotüübilised tunnused.

Viidi läbi uuring, milles 6 22q13 deletsioonisündroomiga last said aasta jooksul intranasaalset insuliini. Lastel ilmnes lühiajaline üldine ja peenmotoorika, kognitiivse funktsiooni ja haridustaseme paranemine. Pikaajalisi positiivseid mõjusid on leitud peen- ja üldise motoorse aktiivsuse, mitteverbaalse suhtluse, kognitiivsete funktsioonide ja autonoomia osas. Võimalikud kõrvaltoimed leiti ühel patsiendil, kellel ilmnesid muutused tasakaalus, äärmiselt puutetundlikkus ja üldine huvi kadumine. Üks patsient kaebas püsivate ninaverejooksude üle. [R]

Muud kasulikud omadused

Hoiab ära rasvumise

Aju insuliini toime katkemine on seotud diabeedi, rasvumise ja ajuhaigustega. Rasvunud inimestel on insuliin tavaliselt häiritud. See vähendab pärssivat kontrolli, mis põhjustab ülesöömist ja seejärel rasvumist. Intranasaalse insuliini kasutamine mõjutab aju verevarustust ja aitab reguleerida söömiskäitumist. Samuti pärsib see vabade rasvhapete taset. See aitab kontrollida rasvade lagunemist. Isegi normaalse kehakaaluga inimestel vähendab intranasaalne manustamine keha rasva hulka. [R, R, R, R]

Aitab diabeedi ravis

Intranasaalne insuliin vähendab toidu tarbimist ja suurendab aju aktiivsust. See võib aidata ka maksa liigse glükoositootmise ravimisel diabeedi korral. Intranasaalne viis võimaldab insuliinil jõuda ajju, säilitades normaalse veresuhkru taseme. [R, R]

Parandab haistmismeelt

Insuliiniresistentsus on seotud diabeedi, rasvumise ja vähenenud haistmismeelega. Insuliini intranasaalne manustamine suurendab nina tundlikkust. [R]

Kõrvalmõjud

  • Ninaverejooks.
  • Kõrge vererõhk.
  • Peapööritus.
  • Kerge nohu (heinapalavik).

Järeldus

Suhkurtõbi on haigus, mis mõjutab miljoneid inimesi kogu maailmas. See on mitme organi düsfunktsionaalse sündroomi prototüüp, mis halvendab neurokognitiivset funktsiooni halvasti arusaadavate radade tõttu. Mitte ainult pikaajaline diabeet, vaid ka vere glükoosisisalduse lühiajaline düsregulatsioon põhjustab püsivat neurokognitiivset häiret (näiteks kui need ilmnevad haiguse ajal).

Näiteks on hüperglükeemia meie kesknärvisüsteemile ohtlik, kuna kahjustab neuroneid. See ilmneb nii otseselt glükoositoksilisuse kui kaudselt pikaajaliste mõjude, näiteks vaskulopaatia kaudu. Sellepärast on oluline säilitada kehas õige glükoositase..

Ravimite nasaalne manustamine

Avaldatud ke, 27.09.2017 - 12:15

Ravimite nina kaudu manustamist saab kasutada nii lokaalseks kui ka süsteemseks raviks. Ninaspreid on lokaalselt aktiivsed ravimid (nohu ja allergiat dekongestandid). Ninaspreidena saadaval olevate süsteemsete toimetega ravimite näited on migreeni peavalude, nikotiinisõltuvuse ja hormoonravi korral kasutatavad ravimid. Ninaõõnsus on kaetud õhukese limaskestaga, mis on hästi vaskulariseeritud. Järelikult saab ravimimolekuli kiiresti epiteelirakkude ühe kihi kaudu otse süsteemse vereringesse viia ilma, et maksa ja soolestiku metabolism toimuks esimesel tasemel. Efekt saavutatakse sageli 5 minuti jooksul, eriti väikeste ravimimolekulide korral. Nina kaudu manustamist võib kasutada suukaudse manustamise alternatiivina, näiteks tablettide ja kapslitena, kui on vaja kiiret toimet või kui ravim on lagunenud soolestikus või maksas. Suukaudselt halvasti imenduvaid ravimeid võib manustada ka intranasaalselt.

Nina kaudu manustamine sobib eeskätt ülitugevatele ravimitele, kuna ninaõõnde saab pihustada ainult piiratud kogust. Pidevaks ja sagedaseks kasutamiseks mõeldud ravimvormid ei ole nina epiteelile kahjulike pikaajaliste mõjude ohu tõttu vähem sobivad. Nina kaudu manustamist seostatakse ka suure reageerimisvastusega, mis on tingitud imendunud ravimi koguse kontrollimise raskusest. Ülemiste hingamisteede infektsioonid võivad suurendada reageerimise varieeruvust, nagu ka nina limaskesta sensoorse ärrituse aste, neelatud ja ninaõõnesse mittekuuluvate vedelikupihustite koguste erinevused ning erinevused pihusti aktiveerimisprotsessis. Pange tähele, et pärast nasaalset manustamist imendunud koguse varieeruvus peaks olema võrreldav suukaudse manustamise järgselt esineva erinevusega..

Intranasaalseks manustamiseks kasutatakse tavaliselt steroide, astmavastaseid ravimeid nagu salbutamool, ipratroopium, montelukast ja suurt hulka sissehingatavaid anesteetikume. Hiljutised edusammud intranasaalsete ravimite manustamissüsteemides on silmatorkavad. Mitmed migreenivastased ravimid, mis on saadaval kaubanimede Imitrex-sumatriptaan all; Zomig - Zolmitriptan; Migranal - dihüdroergotamiin ja Sinol-M käsimüügis olev ninasprei manustatakse ka nasaalselt, kuna siin on vaja kiiret toimet ja suukaudset manustamist võib piirata iiveldus. Peptiidipreparaadid (hormonaalsed preparaadid) on saadaval ka ninaspreidena, et sel juhul vältida ravimi lagunemist pärast suukaudset manustamist. ] Emaka kontraktsioonide kestuse ja tugevuse suurendamiseks sünnituse ajal kasutatakse oksütotsiini sisaldavat sünteetilist ninasprei. Intranasaalset oksütotsiini uuritakse aktiivselt ka paljude psühhiaatriliste häirete, sealhulgas alkoholisõltuvuse, anorexia nervosa, PTSD, autismi, ärevushäirete, valu ja skisofreenia ravis. Intranasaalset kaltsitoniini kasutatakse vähktõvega seotud hüperkaltseemia, Paget'i luuhaiguse, menopausijärgse ja steroidse osteoporoosi, fantoomjäsemete valu ja muude luu ainevahetushäirete (Rockbone, Fortical ja Miacalcin) raviks. GnRH analooge, näiteks nafareliini ja bushuriini kasutatakse anovulatoorse viljatuse, hüpogonadotroopse hüpogonadismi, hilinenud puberteedi ja krüptoridismi raviks. Teised potentsiaalsed ninaravimite kandidaadid hõlmavad anesteetikume. Intranasaalne midasolaam on osutunud väga tõhusaks laste krambihoogude korral. Hiljuti on teada saanud, et ninaõõne ülemine osa on imendumiseks sama optimaalne kui cribriformplaat. Selle "transkriptsioonitee", mis avaldati esmakordselt 2014. aastal, pakkus autor (Baig A) välja ravimite jaoks, mis tuleks välja kirjutada esmaseks primaarseks meningoentsefaliit. Naloksooni kasutatakse intravenoosselt opiaatide sõltuvuse tekkeks hädaolukordades, opiaatide kiireks detoksikatsiooniks ja diagnostiliseks vahendiks. Leiti, et naloksooni intranasaalne manustamine oli sama efektiivne kui intravenoosne manustamine. Opioidide üleannustamise korral, kui tekib hüpotensioon ja mõnikord kahjustatud veenid muudavad intravenoosse manustamise keeruliseks, pakub nina naloksoon väiksemat intravenoosse nakkuse riski. Ninasiseste veresoonte (Avastin) ebanormaalse kasvu ennetamine ning intranasaalsete vormide jaoks töötatakse välja isegi selliste ravimite ja antidoodiravimite nagu hüdroksükobalamiin (tsüaniidimürgituse vastumürk) tarnimist. Viimasel ajal on tehtud tööd paljude peptiidide ja muude psühhotroopsete ravimite ninasse manustamiseks, et neid otse ajju üle viia, eriti selliste neurodegeneratiivsete häirete nagu Alzheimeri tõbi raviks. Intranasaalset insuliini uuritakse ka selliste neurodegeneratiivsete haiguste nagu Alzheimeri tõbi raviks. Ketamiin, mida tavaliselt kasutatakse kroonilise valuga patsientide valurünnakute raviks, on nüüdseks muutunud bipolaarse häire ja peamise depressiivse häire raviks olulise uurimistöö huvipakkuvaks valdkonnaks. Ravi varasemate tulemuste põhjal võib järeldada tugevat ja püsivat antidepressiivset toimet pärast ühekordset annust (50 mg) ketamiin.

Suurema osa ninaõõne pinnast, umbes 150 cm 2, katab hingamisteede epiteel, mille kaudu võib toimuda ravimi süsteemne imendumine. Haistmisepiteel asub tagumises ülaosas ja katab inimese ninaõõnes umbes 10 cm 2. Haistmisepiteeli närvirakud lähevad aju haistmiskolbi, mis tagab otsese ühenduse aju ja väliskeskkonna vahel. Ravimite ülekandmist ajju vereringest takistab tavaliselt hematoentsefaalbarjäär, mis on praktiliselt mitteläbilaskev kõigi ravimite, välja arvatud väikeste, lipofiilsete ainete passiivse difusiooni suhtes. Kui aga ravimeid saab transportida mööda haistmisnärvirakkude protsesse, võivad nad BBB-st mööda minna ja siseneda otse ajju..

Arvatakse, et ravimite kohaletoimetamine ajusse toimub kas aeglase transportimisega haistmisnärvirakkudes haistmiskolbi või kiirema edastamise teel piki haistmisnärvi rakke ümbritsevaid perineuraalseid ruume aju haistmissibulat ümbritsevas tserebrospinaalvedelikus.

Sellist ravimite ülekandmist saab teoreetiliselt kasutada selliste ravimite manustamiseks, millel on kesknärvisüsteemile soovitud toime, näiteks Parkinsoni või Alzheimeri tõve korral. Väärib märkimist, et ravimi nasaalse manustamise eelised on tüvirakkude kohaletoimetamisel neurodegeneratiivsete haiguste, näiteks hulgiskleroosi korral.

Sublingvaalse, rektaalse, intranasaalse ja sissehingatava manustamisviisi tunnused. Transdermaalne manustamine.

Rektaalne tee (pärasoole kohta) - ravimi sisestamine päraku kaudu pärasoole ampullis. Sel viisil manustatakse pehmeid ravimvorme (ravimküünlaid, salve) või lahuseid (kasutades mikroklüstereid). Aine imendub hemorroidiaalsete veenide süsteemi: ülemine, keskmine ja alumine. Ülemisest hemorroidide veenist siseneb aine portaalveeni süsteemi ja läbib maksa, mille järel see siseneb madalamasse vena cava. Alates keskmisest ja alumisest hemorroidide veenidest siseneb ravim madalamasse vena cava süsteemi, mööda maksa. Rektaalset manustamisviisi kasutatakse lastel sageli esimese kolme eluaasta jooksul.

Meetodi eelisedMeetodi puudused
Osa ravimist väljub metabolismi maksas, sisenedes viivitamatult süsteemsesse vereringesse. Võib kasutada oksendamise, söögitoru striktuuride, massiivse ödeemi, teadvusehäiretega patsientidel. Seedeensüümid ei mõjuta ravimit.Psühholoogiline tegur: patsiendile ei pruugi see manustamisviis meeldida või võib see liiga meeldida. Ravim võib ärritada pärasoole limaskesta. Piiratud neeldumispind. Ravimi imendumise kiirus ja imendumise aste. Imendumise sõltuvus rooja sisaldusest soolestikus. Vajab patsiendi spetsiaalset sisestustehnika koolitust.

Sublingvaalse (keele all) ja subkaukaalse (igeme ja põse vahelises õõnsuses) sissejuhatus. Sel viisil manustatakse tahkeid ravimvorme (tabletid, pulbrid), mõnda vedelat vormi (lahuseid) ja aerosoole. Nende manustamismeetodite abil imendub ravim suuõõne limaskesta veenidesse ja siseneb seejärel järjestikku ülemisse veeni cava, paremasse südamesse ja kopsuvereringesse. Pärast seda toimetatakse ravim vasakusse südamesse ja koos arteriaalse verega siseneb sihtorganitesse.

Meetodi eelisedMeetodi puudused
Mao ja soolte seedeensüümid ei toimi ravimile. Ravim väldib täielikult maksa esmast metabolismi, sisenedes viivitamatult süsteemsesse vereringesse. Toime kiire algus, võime kontrollida ravimi imendumise kiirust (tableti imemise või närimisega). Ravi võib katkestada, kui ravimid on välja sülitatud.Võite lisada ainult väga lipofiilseid aineid: morfiini, nitroglütseriini, klonidiini, nifedipiini või suure aktiivsusega aineid, kuna neeldumisala on piiratud. Suuõõne mehhanoretseptorite refleksstimulatsiooni ajal esinev liigne süljeeritus võib provotseerida ravimi allaneelamist.

Parenteraalne manustamine on ravimi manustamisviis, mille käigus see siseneb kehasse, mööda seedetrakti limaskestadest.

Sissehingamise manustamine - raviaine sissetoomine selle aurude või väikseimate osakeste sissehingamise kaudu. Sel viisil sisestatakse gaasid (dilämmastikoksiid), lenduvad vedelikud, aerosoolid ja pulbrid. Aerosoolide sisestamise sügavus sõltub osakeste suurusest. Üle 60 mikroni läbimõõduga osakesed settivad neelu ja neelatakse maosse. Osakesed läbimõõduga 40-20 um tungivad läbi bronhioolide ja 1 um läbimõõduga osakesed jõuavad alveoolidesse. Ravim läbib alveoolide ja bronhide seina ja siseneb kapillaaridesse, seejärel siseneb verevooluga vasakusse südamesse ja arteriaalsete veresoonte kaudu toimetatakse sihtorganitesse.

Meetodi eelisedMeetodi puudused
Efekti kiire areng tänu heale verevarustusele ja suurele imendumispinnale (150-200 m 2). Hingamisteede haiguse korral manustatakse ravim otse kahjustusesse ja on võimalik vähendada ravimi manustatud annust ning seega ka soovimatute mõjude tõenäosust..Ravimi manustamiseks on vaja kasutada spetsiaalseid inhalaatoreid. Ravimite hingamise ja sissehingamise sünkroniseerimiseks on vajalik patsiendi väljaõpe. Ärge manustage ärritavaid või bronhospasmi põhjustavaid ravimeid.

Transdermaalne manustamine - raviaine pealekandmine nahale, et tagada selle süsteemne toime. Kasutage spetsiaalseid salve, kreeme või TTS-i (transdermaalsed ravisüsteemid - plaastrid).

Meetodi eelisedMeetodi puudused
Selle aeglase imendumise tõttu on võimalik tagada ravimi kontsentratsiooni pikk ja ühtlane säilitamine kehas. Ravim imendub naha kaudu madalama või kõrgema veeni cava süsteemi, väljutades maksa ja mitte läbi selle esmases metabolismis.Ravimi aeglane toime algus ja ebaühtlane imendumiskiirus (sõltub manustamiskohast ja ravimvormi tüübist). Manustada võib ainult väga lipofiilseid aineid.

Kohalik rakendus. Hõlmab ravimi manustamist nahale, silmade limaskestadele (konjunktiiv), ninale, kõrile, tupele, et tagada ravimi kõrge kontsentratsioon manustamiskohal, tavaliselt ilma süsteemse toimeta.