AMINASINE

Hinnad Interneti-apteekides:

Aminatsiin on antipsühhootiline ravim, mida kasutatakse närvisüsteemi haiguste ravis.

Aminazini farmakoloogiline toime

Ravimi toimeaine on kloorpromasiinvesinikkloriid, fenotiasiini derivaat, millel on sedatiivsed, kohalikku ärritavat, veresooni laiendavat, antiemeetilist, kataleptogeenset, mõõdukat m-antikolinergilist, antipsühhootilist ja nõrka hüpotermiat ja antihistamiinikumi tekitavad omadused.

Aminatsiinil on suhteliselt nõrk toime m-kolinergilistele retseptoritele, mistõttu sellel on väljendunud alfa-adrenergiline blokeeriv toime.

Vabastusvorm

Vastavalt juhistele vabaneb Aminazin süstelahuse kujul, 1, 2 ja 5 ml ampullides. Üks ml lahust sisaldab 25 mg kloorpromasiinvesinikkloriidi ja abiaineid - naatriumkloriidi, naatriummetabisulfitit, askorbiinhapet, veevaba naatriumsulfitit ja süstevett..

Samuti toodetakse Aminazinit valgete sfääriliste 25 mg, pruuni-roosa 0,5 mg ja pruunide 100 mg pillide kujul, blistrites 10 tk. Igaüks neist sisaldab vastavalt 25, 50 või 100 mg kloorpromasiinvesinikkloriidi ja selliseid abiaineid nagu:

  • Želatiin ja vaha;
  • Tärklise siirup ja suhkur;
  • Talk ja titaandioksiid;
  • Raudoksiidpunane.

Aminazinit toodetakse ka kaksikkumerate õhukese polümeerikattega tablettidena, kollasest heleoranžini, blistrites 10 tk..

Üks tablett sisaldab 25 mg kloorpromasiinvesinikkloriidi ja abiaineid - titaandioksiid, steariinhape, talk, hüpromelloos, makrogool 4000, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, kartulitärklis, kollane värvaine E110, kaltsiumstearaat, mikrokristalne tselluloos ja kolloidne ränidioksiid.

Aminazini analoogid

Ravim on kloorpromasiini sünonüüm..

Ravimid Propazine ja Tizercin on Aminatsiiniga toimemehhanismis ühesugused, samuti kuuluvad nad samasse farmakoloogilisse rühma..

Aminazini kasutamise näidustused

Vastavalt juhistele määratakse Aminazin psühhomotoorsete, agitatsiooniliste, ägedate petteseisundite, maniakaal-depressiivse psühhoosi, psühhopaatia, alkohoolse ja kroonilise psühhoosi korral. Oma antiemeetilise toime tõttu kasutatakse Aminazini iivelduse, püsiva luksumise ja "alistamatu" oksendamise korral. Seda tööriista kasutatakse valuvaigistite toime tugevdamiseks püsiva valu korral.

Samuti on Aminazine ette nähtud teetanuse, sügelevate dermatooside korral, pärast ajuvereringe häireid ning anestesioloogias üldanesteesia premedikatsiooni ja tugevdamise etappidel.

Kasutusviis

Ravimit tablettide ja pillide kujul kasutatakse suu kaudu ning lahust manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Aminatsiini annuse ja ravi kestuse määrab arst individuaalselt, sõltuvalt patsiendi vanusest, haigusest ja organismi ravivastusest.

Vastunäidustused

Aminatsiini kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ravimi komponentide, kraniotserebraalsete traumade, raskete kardiovaskulaarsete haiguste, kesknärvisüsteemi raske depressiooni, raseduse ja rinnaga toitmise ajal, samuti alla 6 kuu vanuste laste korral..

Aminazine'i tuleb ettevaatusega välja kirjutada alkoholismi, suletud nurga glaukoomi, vereloomehäirete, rinnavähi, neeru- ja maksapuudulikkuse, Parkinsoni tõve, müksedeemi, epilepsia, Reye sündroomi, kahheksia ja eakate patsientide korral..

Aminazini kõrvaltoimed

Läbivaatuste kohaselt põhjustab Aminazin peapööritust, söögiisu vähenemist ja potentsi, unisust, paresist majutust, kõhukinnisust, tahhükardiat, uriinipeetust, unehäireid, jäikust, vererõhu järsku langust ja valgustundlikkust..

Ravimi pikaajaline kasutamine suurtes annustes, ekstrapüramidaalsed häired, neuroleptiline depressioon, kolestaatiline ikterus, vaimsed muutused, aneemia, amenorröa, agranulotsütoos, galaktorröa, südame rütmihäired, hüperkoagulatsioon, priapism, hüperprolaktineemia, kehakaalu tõus, naha pigmentatsioon, olükomastia, günekomastia, iiveldus ja oksendamine.

Ladustamistingimused

Vastavalt juhistele tuleb Aminazin'i hoida hästi ventileeritavas kuivas kohas, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas, toatemperatuur peab olema vahemikus 15-25 ° C. Ravimeid väljastatakse apteekidest retsepti alusel, nende kõlblikkusaeg on vastavalt kõigile tootja soovitustele kaks aastat.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Aminazin (Aminazin)

Müügiloa hoidja:

Toodetud:

Annustamisvorm

reg. Ei: Р N000302 / 01 alates 23.08.11 - tähtajatult
Aminatsiin

Ravimi Aminazin vabastamisvorm, pakend ja koostis

Lahendus i / v ja i / m manustamiseks1 ml
kloorpromasiin25 mg

1 ml - ampullid (10) - papp pakendid.
2 ml - ampullid (10) - pappkarbid.

farmakoloogiline toime

Antipsühhootiline aine (neuroleptiline) fenotiasiini derivaatide grupist. Sellel on väljendunud antipsühhootiline, rahustav, antiemeetiline toime. Nõrgendab või kõrvaldab täielikult luulud ja hallutsinatsioonid, leevendab psühhomotoorset agitatsiooni, vähendab afektiivseid reaktsioone, ärevust, ärevust, alandab motoorset aktiivsust.

Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud postünaptiliste dopaminergiliste retseptorite blokeerimisega aju mesolimbilistes struktuurides. Samuti blokeerib see a-adrenergilisi retseptoreid ja pärsib hormoonide vabanemist hüpofüüsist ja hüpotalamusest. Dopamiini retseptorite blokeerimine suurendab aga prolaktiini sekretsiooni hüpofüüsi poolt..

Keskne antiemeetiline toime tuleneb dopamiini D 2 retseptorite pärssimisest või blokeerimisest väikeaju kemoretseptori käivitustsoonis, perifeerses - tupe närvi blokeerimisega seedetraktis. Antiemeetiline toime tugevneb ilmselt antikolinergiliste, sedatiivsete ja antihistamiinikumide omaduste tõttu. Rahustav toime tuleneb ilmselt alfa-adrenergilisest blokeerimisest. On mõõduka või nõrga ekstrapüramidaalse toimega.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kloorpromasiin kiiresti, kuid mõnikord ei imendu seedetraktist täielikult. Cmax saavutatakse vereplasmas 2–4 tunniga. Sellele avaldub maksa esmakordne läbimine. Selle mõju tõttu on plasmakontsentratsioon pärast suukaudset manustamist väiksem kui kontsentratsioon pärast i / m manustamist.

See metaboliseerub ulatuslikult maksas, moodustades mitmeid aktiivseid ja mitteaktiivseid metaboliite.

Kloorpromasiini metaboolsete radade hulka kuuluvad hüdroksüülimine, konjugatsioon glükuroonhappega, N-oksüdeerimine, väävliaatomite oksüdeerimine, dealküülimine.

Kloorpromasiin seob tugevalt plasmavalke (95-98%). See on kehas laialt levinud, tungib BBB-sse, samal ajal kui ajus on kontsentratsioon kõrgem kui plasmas.

Sama patsiendi farmakokineetilised parameetrid varieerusid märkimisväärselt. Kloorpromasiini plasmakontsentratsiooni ja selle metaboliitide ning terapeutilise toime vahel puudub otsene seos.

T 1/2 kloropromasiini on umbes 30 tundi; arvatakse, et selle metaboliitide elimineerimine võib olla pikem. See eritub metaboliitidena uriini ja sapiga.

Näidustused ravimi Aminazin toimeained

Avage RHK-10 koodide loend
RHK-10 koodMärge
F10.3Taganemisseisund
F20Skisofreenia
F21Skisotüüpne häire
F22Kroonilised petlikud häired
F23Ägedad ja mööduvad psüühikahäired
F25Skisoafektiivsed häired
F29Täpsustamata anorgaaniline psühhoos
F30Maania episood
F31Bipolaarne häire
F32Depressiivne episood
F33Korduv depressiivne häire
F51.2Mitteorgaanilise etioloogia unehäired ja ärkvelolekuhäired
H81,0Meniere'i tõbi
L20.8Muu atoopiline dermatiit (neurodermatiit, ekseem)
L28.0Lichen simplex krooniline (piiratud neurodermatiit)
L29Sügelus
O21Rasedate naiste liigne oksendamine
R11Iiveldus ja oksendamine
R52,0Terav valu
R52,2Muu püsiv valu (krooniline)
Z51.4Mujal klassifitseerimata ettevalmistavad protseduurid järgnevaks raviks või uuringuteks

Annustamisskeem

Paigaldatud eraldi. Suukaudselt täiskasvanutele manustatuna on ühekordne annus 10–100 mg, päevane annus on 25–600 mg; 1-5-aastastele lastele - 500 mikrogrammi / kg iga 4-6 tunni järel, üle 5-aastastele lastele võib kasutada 1 / 3-1 / 2 annust täiskasvanut.

Täiskasvanutele intramuskulaarse või intravenoosse manustamise korral on algannus 25-50 mg. Üle 1-aastastele lastele intramuskulaarselt või intravenoosselt manustatuna on ühekordne annus 250-500 mikrogrammi / kg.

Suukaudse või parenteraalse manustamise sagedus sõltub näidustusest ja kliinilisest olukorrast..

Maksimaalsed üksikannused: täiskasvanutele suu kaudu manustatuna - 300 mg, i / m manustamisel - 150 mg, i / v manustamisega - 100 mg.

Maksimaalsed ööpäevased annused: täiskasvanutele suu kaudu manustatuna - 1,5 g, i / m manustamisega - 1 g, i / v manustamisega - 250 mg; alla 5-aastastele lastele (kehakaal kuni 23 kg) suu kaudu, intramuskulaarselt või intravenoosselt - 40 mg, üle 5-aastastele lastele (kehakaal üle 23 kg) suu kaudu, intravenoosselt m või / sissejuhatuses - 75 mg.

Kõrvalmõju

Kesknärvisüsteemi küljelt: akatiisia, nägemise hägustumine on võimalik; harva - düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, parkinsonismi sündroom, tardiivne düskineesia, termoregulatsiooni häired, ZNS; üksikjuhtudel - krambid.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: võimalik arteriaalne hüpotensioon (eriti intravenoosse manustamise korral), tahhükardia.

Seedesüsteemist: düspeptilised sümptomid on võimalikud (suu kaudu võtmisel); harva kolestaatiline ikterus.

Vereloome süsteemist: harva - leukopeenia, agranulotsütoos.

Kuseelundkonnast: harva - urineerimisraskused.

Endokriinsüsteemist: menstruaaltsükli ebakorrapärasused, impotentsus, günekomastia, kehakaalu tõus.

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, sügelus; harva - eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - naha pigmentatsioon, valgustundlikkus.

Vaateorgani küljest: pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib kloorpromasiin sadestuda silma eesmistesse struktuuridesse (sarvkest ja lääts), mis võib kiirendada läätse normaalse vananemise protsesse.

Kasutamise vastunäidustused

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kui raseduse ajal on vaja kasutada kloorpromasiini, tuleb ravi kestust piirata ja võimaluse korral raseduse lõpus annust vähendada. Tuleb meeles pidada, et kloorpromasiin pikendab sünnitust.

Vajadusel kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine tuleb katkestada.

Kloorpromasiin ja selle metaboliidid läbivad platsentaarbarjääri, erituvad rinnapiima.

Kliinilised uuringud on näidanud, et kloorpromasiinil võib olla teratogeenne toime. Kui kloorpromasiini kasutatakse suurtes annustes raseduse ajal vastsündinutel, täheldati mõnel juhul atropiinilaadse toimega seotud seedehäireid, ekstrapüramidaalset sündroomi.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste jaoks

Neerufunktsiooni kahjustuse taotlus

Kasutamine lastel

Laste kasutamine on võimalik vastavalt annustamisskeemile.

Fenotiasiinide kasutamisel on eriti ägedate haigustega lastel ekstrapüramidaalsümptomite teke tõenäolisem.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatel patsientidel tuleb fenotiasiine kasutada ettevaatusega (suurenenud sedatiivsete ja hüpotensiivsete toimete oht).

erijuhised

Fenotiasiine kasutatakse eriti ettevaatlikult verepildi patoloogiliste muutuste, maksafunktsiooni häirete, alkoholimürgituse, Reye sündroomi, aga ka rinnavähi, südame-veresoonkonna haiguste, glaukoomi, Parkinsoni tõve, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite tekkega patsientide korral., kusepeetus, kroonilised hingamisteede haigused (eriti lastel), epilepsiahoogud.

Fenotiasiine tuleb ettevaatusega kasutada eakatel patsientidel (suurenenud sedatiivsete ja hüpotensiivsete toimete oht), nõrgestatud ja nõrgestatud patsientidel.

Hüpertermia korral, mis on üks NNS-i sümptomeid, tuleb kloorpromasiini kasutamine kohe lõpetada..

Fenotiasiinide kasutamisel on eriti ägedate haigustega lastel ekstrapüramidaalsümptomite teke tõenäolisem.

Ravi ajal vältige alkoholitarbimist.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Seda tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kes tegelevad potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad kõrgeid psühhomotoorseid reaktsioone.

Ravimite koostoime

Kesknärvisüsteemi masendava toimega ravimite, etanooli, etanooli sisaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile, aga ka hingamisdepressiooni.

Tritsükliliste antidepressantide, maprotiliini, MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel võib suureneda ZNS-i tekke oht.

Krambivastaste ainetega samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada krambivalmiduse läve; hüpertüreoidismi raviks mõeldud ravimitega - agranulotsütoosi tekkeriski suurenemine; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone - on võimalik ekstrapüramidaalsete häirete sageduse ja raskuse suurenemine; arteriaalset hüpotensiooni põhjustavate ravimitega - võimalik on täiendav toime vererõhule, mis põhjustab tugevat arteriaalset hüpotensiooni, suurenenud ortostaatilist hüpotensiooni.

Samaaegsel kasutamisel amfetamiinidega on võimalik antagonistlik koostoime; antikolinergikutega - suurenenud antikolinergiline toime; antikolinesteraasi ravimitega - lihasnõrkus, müasteenia gravise halvenemine.

Samaaegsel kasutamisel alumiiniumi ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavate antatsiididega väheneb kloorpromasiini kontsentratsioon vereplasmas, kuna rikutakse selle imendumist seedetraktist.

Samaaegsel kasutamisel suurendavad barbituraadid kloorpromasiini metabolismi, indutseerides maksa mikrosomaalseid ensüüme ja vähendades sellega selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Hormonaalsete kontratseptiivide samaaegsel kasutamisel suukaudseks manustamiseks kirjeldatakse kloorpromasiini kontsentratsiooni tõusu vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel koos epinefriiniga on võimalik epinefriini survestava toime "väärastumine", mille tagajärjel stimuleeritakse ainult β-adrenergilisi retseptoreid ning tekib tugev hüpotensioon ja tahhükardia.

Amitriptüliiniga samaaegsel kasutamisel suureneb tardiivse düskineesia oht. Kirjeldatud on paralüütilise iileuse juhtumeid.

Kloorpromasiini samaaegne kasutamine võib vähendada guanetidiini antihüpertensiivset toimet või isegi seda täielikult pärssida, kuigi mõnedel patsientidel võib kloropomasiini hüpotensiivne toime ilmneda.

Diasoksiidiga samaaegsel kasutamisel on võimalik tugev hüperglükeemia; doksepiiniga - hüperpüreksia potentseerimine; zolpideemiga - sedatiivne toime tugevneb märkimisväärselt; zopiklooniga - sedatiivset toimet on võimalik tugevdada; koos imipramiiniga - suureneb imipramiini kontsentratsioon vereplasmas.

Kloorpromasiini samaaegne kasutamine pärsib levodopa toimet, mis on tingitud kesknärvisüsteemi dopamiini retseptorite blokeerimisest. Võimalikud suurenenud ekstrapüramidaalsed sümptomid.

Liitiumkarbonaadiga samaaegsel kasutamisel on võimalik väljendunud ekstrapüramidaalsümptomite neurotoksiline toime; morfiiniga - müokloonuse areng on võimalik.

Nortriptüliini samaaegsel kasutamisel skisofreeniahaigetel võib kliiniline seisund halveneda, vaatamata kloorpromasiini suurenenud sisaldusele vereplasmas. Kirjeldatud on paralüütilise iileuse juhtumeid.

Piperasiiniga samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud krampide juhtumeid; koos propranolooliga - propranolooli ja kloorpromasiini plasmakontsentratsiooni suurenemine; koos trasodooniga - võimalik arteriaalne hüpotensioon; koos triheksüfenidiiliga - on teateid paralüütilise iileuse arengust; trifluoperasiiniga - on kirjeldatud raske hüperpüreksia juhtumeid; fenütoiiniga - on võimalik suurendada või vähendada fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Fluoksetiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb ekstrapüramidaalsete sümptomite tekke oht; klorokiini, sulfadoksiini / pürimetamiini kasutamisel suureneb kloorpromasiini kontsentratsioon vereplasmas koos kloorpromasiini toksilise toime ilmnemise riskiga.

Tsisapriidi samaaegse kasutamise korral pikeneb EKG-s QT-intervall lisaks.

Tsimetidiini samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada kloorpromasiini kontsentratsiooni vereplasmas. On ka tõendeid, mis viitaksid kloorpromasiini kontsentratsiooni suurenemisele vereplasmas.

Efedriini samaaegse kasutamise korral on võimalik nõrgendada efedriini vasokonstriktoriefekti.

Kasutusjuhend AMINAZIN (AMINAZIN)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Sfääriline dražee valge.

1 tablett
kloorpromasiinvesinikkloriid25 mg

Abiained: suhkur, tärklise siirup, želatiin, mesilasvaha, talk, titaandioksiid (E171), päevalilleõli.

10 tükki. - kontuuritud rakupakend (1) - papppakendid.

dražee 50 mg: 10 tk.
Reg. Nr: 3722/99/02/04/08/08/12 alates 06.09.2012 - aegunud

Sfääriline dražee pruun-roosa.

1 tablett
kloorpromasiinvesinikkloriid50 mg

Abiained: suhkur, tärklise siirup, želatiin, mesilasvaha, talk, titaandioksiid (E171), päevalilleõli, raudvärv punane oksiid.

10 tükki. - kontuuritud rakupakend (1) - papppakendid.

dražee 100 mg: 10 tk.
Reg. Nr: 3722/99/02/04/08/08/12 alates 06.09.2012 - aegunud

Sfääriline pruun dražee.

1 tablett
kloorpromasiinvesinikkloriid100 mg

Abiained: suhkur, tärklise siirup, želatiin, mesilasvaha, talk, titaandioksiid (E171), päevalilleõli, raudvärv punane oksiid.

10 tükki. - kontuuritud rakupakend (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Sellel on väljendunud antipsühhootiline ja sedatiivne toime, vähendab motoorset aktiivsust, suurendab uinutite, valuvaigistite, lokaalanesteetikumide, krambivastaste ainete ja alkoholi toime kestust ja intensiivsust, põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid, suurendab prolaktiini sekretsiooni hüpofüüsi poolt. Aminazin® antipsühhootilise toime mehhanism on seotud postsünaptiliste mesolimbiliste ja mesokortikaalsete dopaminergiliste retseptorite blokeerimisega ajus. Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisest. Ravimil on antiemeetiline toime (oksendamiskeskuse päästiku tsooni dopamiini IV retseptorite blokeerimine) ja see rahustab luksumist. Samuti omab Aminazin ® hüpotermilist toimet (hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimine), sellel on väljendunud α-adrenergiline blokeeriv toime, nõrga toimega kolinergilistele retseptoritele. See vähendab või välistab epinefriini põhjustatud vererõhu tõusu ja muud toimet (epinefriini hüperglükeemilist toimet ei elimineerita). On tugev kataleptogeenne toime.

Aminazin ® pärsib interceptsionaalseid reflekse, vähendab kapillaaride läbilaskvust ja sellel on nõrk antihistamiinikumiefekt. Aminazin ® mõjul vererõhk langeb, sageli areneb tahhükardia. Aminazin ® avaldab lokaalset ärritavat toimet.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist ei imendu see täielikult. Cmax vereplasmas täheldatakse 2–4 tundi pärast allaneelamist. Enam kui 90% seondub vereplasma valkudega, seega praktiliselt ei tehta seda hemodialüüsi. See eritub kiiresti vereringesüsteemist ja koguneb ebaühtlaselt erinevatesse organitesse. Läbib hõlpsalt hematoentsefaalbarjääri, samal ajal kui selle kontsentratsioon ajus ületab plasmakontsentratsiooni. Kloorpromasiini plasmakontsentratsiooni ja selle metaboliitide ning terapeutilise toime vahel puudub otsene seos.

Sellel on "esmakordne" toime maksa kaudu, kus ravim metaboliseerub ulatuslikult oksüdeerimise (30%), hüdroksüülimise (30%) ja deametilatsiooni (20%) tagajärjel. Farmakoloogilist aktiivsust omavad oksüdeeritud hüdroksüülitud metaboliidid, mis inaktiveeritakse glükuroonhappega seondumisel või edasisel oksüdeerimisel, moodustades inaktiivsed sulfoksiidid. See eritub neerude kaudu ja sapiga. T 1/2 on keskmiselt 30 tundi. Ligikaudu 20% manustatud annusest eritub päevas, 1-6% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
vorm. Kloorpromasiini metaboliitide jälgi saab uriinis tuvastada vähemalt 12 kuud pärast ravi lõpetamist.

Näidustused

  • erinevat tüüpi psühhomotoorne agitatsioon ja psühhootilised seisundid skisofreenia, maniakaalse erutuse maniakaal-depressiivse psühhoosi ja muude erinevat päritolu vaimuhaiguste korral, millega kaasneb hirm, ärevus, agitatsioon.

Annustamisskeem

Dragee Aminazin ® kirjutatakse suu kaudu (pärast sööki), ilma närimiseta, juues palju vett.

Soovitud efekti saavutamiseks on vaja välja kirjutada väikseim efektiivne annus. Kui patsiendi kliiniline seisund seda võimaldab, tuleb ravi alustada väikese annusega ja suurendada järk-järgult terapeutilise annuseni. Päevane annus tuleb jagada kaheks või kolmeks annuseks.

Ägedate ja krooniliste psühhootiliste seisunditega täiskasvanutel on ööpäevane annus vahemikus 25 kuni 300 mg / päevas. Erandjuhtudel võib annust suurendada 600 mg-ni päevas (maksimaalne ööpäevane annus). Mõnel väga resistentsel juhul, kui puuduvad somaatilised vastunäidustused, võib annust suurendada 1200–1500 mg-ni päevas. Suurte annustega ravikuuri kestus ei tohiks ületada 1-1,5 kuud; efekti puudumisel on soovitatav minna üle ravile teiste ravimitega. Üle 6-aastased lapsed (kehakaaluga 23 kuni 46 kg) ei tohi Aminazin® määrata rohkem kui 75 mg päevas. Pediaatrias kasutamiseks on soovitatav kasutada lastele mõeldud ravimvorme.

Kõrvalmõjud

Pärast ravimi kasutamist, sõltumata manustamisviisist, peaksid patsiendid valetama 1,5-2 tundi; järsk üleminek püstisesse asendisse võib põhjustada ortostaatilist kokkuvarisemist. Aminasiini kasutamisega kaasnevad üsna sageli ekstrapüramidaalsed häired (düskineesia, akineto-jäigad nähtused, akatiisia, hüperkinees, treemor, autonoomsed häired), üksikjuhtudel krambid. Korrektoritena kasutatakse parkinsonismivastaseid ravimeid - tropatsiini, triheksüfenidiili (tsüklodooli) jne. Düskineesiad (kaela, keele, suu põhja paroksüsmaalsed spasmid, okulogrilised kriisid) peatavad kofeiin-naatriumbensoaat (2 ml 20% s / c lahust) ja atropiin. (1 ml 0,1% s / c lahust).

Pikaajalise kasutamise korral on võimalik välja töötada tardiivne düskineesia, harvem - pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Ravi alguses võib esineda unisust, pearinglust, isutust, majutushäireid, mõõdukat ortostaatilist hüpotensiooni, tahhükardiat, suukuivust, unehäireid, urineerimisraskusi, kõhukinnisust..

Võimalikud on ka südame rütmihäired (vatsakeste rütmihäirete tekke oht, eriti esialgse bradükardia, hüpokaleemia, pikenenud QT taustal), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, hüperprolaktineemia, galaktorröa, günekomastia, amenorröa, oliguuria, impotentsus, jäikus.

Võib tekkida naha ja limaskestade allergilised reaktsioonid, angioödeem, näo tursed ja naha valgustundlikkus (seetõttu ei tohiks patsiendid puutuda kokku UV-kiirgusega).

Aminazin® kasutamisel võivad ilmneda vaimse ükskõiksuse nähtused, viivitatud reaktsioon välistele ärritustele ja muud psüühika muutused. Aminazin® kasutamisel võib täheldada nn neuroleptilist depressiooni. Neuroleptilise depressiooni vähendamiseks kasutatakse antidepressante ja kesknärvisüsteemi stimulante.

Pärast Aminazin® suurte annuste (0,5–1,5 g / päevas), kolestaatilise ikteruse, vere hüübimise suurenemise, lümfi- ja leukopeenia, aneemia, agranulotsütoosi, naha pigmentatsiooni, läätsede ja sarvkesta läbipaistmatuse pikaajalist kasutamist võib tekkida melanoos.

Hüperglükeemia, suhkruhaiguse, halvenenud glükoositaluvuse võimalik areng.

Aminazin® võtmisel võivad silma eesmises segmendis tekkida pruunikad ladestused, nägemist mõjutamata. Harvadel juhtudel on süsteemse erütematoosluupuse teke võimalik..

Lisaks on teatatud kopsuarteri trombemboolia ja süvaveenitromboosi juhtudest, mis on seotud antipsühhootikumide kasutamisega, südamehaigustest põhjustatud äkksurma juhtumitega ja kloorpromasiini (sageli koos teiste antipsühhootikumidega) saavate patsientide ootamatu seletamatu surma juhtudega..

Kasutamise vastunäidustused

  • suurenenud individuaalne tundlikkus;
  • kesknärvisüsteemi depressioon ja mis tahes etioloogiaga kooma;
  • ajukahjustus;
  • düsfunktsiooniga maksa, neerude ja vereloomeorganite haigused;
  • aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
  • ägenemise ajal mao- ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandiga;
  • südamehaigused dekompensatsiooni staadiumis (südamedefektid, müokardi düstroofia, reumaatiline südamehaigus jne), raske arteriaalne hüpotensioon, haigused, millega kaasneb trombembooliliste komplikatsioonide oht;
  • bronhektaasia dekompensatsiooni staadiumis;
  • nurga sulgemise glaukoom (silmasisese rõhu suurenemise oht);
  • eesnäärme hüperplaasia;
  • müksedeem;
  • rasedus, rinnaga toitmise periood;
  • lapsed kuni 6-aastased;
  • Aminazine® ei soovitata määrata patsientidele, kes saavad dopamiinergilisi parkivastaseid ravimeid (kabergoliini, kinagoliidi) antipsühhootikumide ja dopamiini agonistide vastastikuse antagonismi tõttu.

Hoolikalt:

  • Parkinsoni tõbi, aktiivne alkoholism (hepatotoksiliste mõjude tekke oht), rinnavähk, epilepsia, kroonilised haigused, millega kaasneb hingamispuudulikkus (eriti lastel), Reye sündroom, kahheksia, vanadus, oksendamine (fenotiasiinide antiemeetiline toime võib varjata üledoosiga seotud oksendamist muud ravimid).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võimalik on ekstrapüramidaalsete häirete või võõrutussündroomi tekkimise oht vastsündinutel, kelle emad võtsid Aminazin® raseduse kolmandal trimestril..

Kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Kui ravimit on vaja imetamise ajal kasutada, tuleb imetamine ravi ajaks katkestada.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste jaoks

Neerufunktsiooni kahjustuse taotlus

Kasutamine eakatel patsientidel

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

Üle 6-aastased lapsed (kehakaaluga 23 kuni 46 kg) ei tohi Aminazin® määrata rohkem kui 75 mg päevas. Pediaatrias kasutamiseks on soovitatav kasutada lastele mõeldud ravimvorme.

erijuhised

Ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida vererõhku, maksa, neerude ja vere pulssi ning talitlust.

Patsienti tuleb teavitada, et palaviku, kurguvalu või nakkushaiguste tekkimisel pöörduge viivitamatult arsti poole. Kui vereanalüüsis tuvastatakse patoloogilisi muutusi (leukotsütoos, leukopeenia), tuleb Aminazin® tühistada. Seoses pahaloomulise neuroleptilise sündroomi võimaliku arenguga on vaja läbi viia vaatlus. Hüpertermia tekkimisel tuleb Aminazin® võtmine lõpetada, kuna hüpertermia võib olla pahaloomulise neuroleptilise sündroomi esimene märk (hüpertermia, autonoomne düsfunktsioon, teadvuse muutused, lihaste jäikus). Hüpertermia tekkele võib eelneda suurenenud higistamine ja vererõhu ebastabiilsus..

Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekke riskifaktoriteks on dehüdratsioon ja orgaanilised ajukahjustused..

Aminazin ® võib põhjustada QT-intervalli pikenemist, eriti kui seda võetakse samaaegselt teiste ravimitega.

Enne Aminazin ® väljakirjutamist peate veenduma, et arütmia tekkeks pole mingeid riskitegureid:

  • bradükardia vähem kui 55 lööki minutis, hüpokaleemia, QT-intervalli kaasasündinud pikenemine. Enne neuroleptikumi määramist on soovitatav läbi viia elektrokardiograafia ja määrata kaaliumi sisaldus veres, välja arvatud kiireloomulised olukorrad..

Insuldi riskifaktoritega patsientidel tuleb Aminazin'i kasutada ettevaatusega. Antipsühhootiliste ravimitega ravitavatel patsientidel on tõenäolisem venoosne trombemboolia. Enne Aminazin'i väljakirjutamist tuleb kindlaks teha veenide trombemboolia riskifaktorid, ravi ajal tuleb jälgida patsiendi seisundit.

Laste kognitiivsetele võimetele avalduva mõju tõttu on vajalik õppimisvõime süstemaatiline hindamine. Aminazin® annust tuleb regulaarselt kohandada sõltuvalt lapse kliinilisest seisundist..

Ravim sisaldab sahharoosi, selle kasutamist ei soovitata kasutada fruktoositalumatusega, glükoosi ja galaktoosi imendumise häiretega või sahharaasi / isomaltaasi puudulikkusega patsientidel. Aminazin®-ravi ajal on krambiläve võimalik vähendada. Epilepsiahoogude tekkimisel on vaja lõpetada Aminazin® võtmine.

Eakatel patsientidel on suurenenud ortostaatilise hüpotensiooni, sedatsiooni, ekstrapüramidaalsete reaktsioonide kõrvaltoimete oht. Pikaajaline ravi nõuab regulaarset oftalmoloogilist ja hematoloogilist jälgimist..

Fenotiasiinidega ravitud patsientidel on teatatud hüperglükeemia juhtudest, halvenenud glükoositaluvusest ja suhkurtõve tekkimisest või ägenemisest..

Aminazin ® kasutamist dementsusega eakate patsientide psühhoosi ravimisel tuleb kasutada eriti ettevaatlikult, kuna suureneb surmaoht.

Ravi ajal vältige alkoholi kasutamist!

Raviperioodil on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Üleannustamine

Sümptomid:

  • arefleksia või hüperrefleksia, nägemise hägustumine, kardiotoksilised mõjud (arütmia, südamepuudulikkus, vererõhu langus, šokk, tahhükardia, QRS-i laine muutus, vatsakeste virvendus, südameseiskus), neurotoksilised toimed, sealhulgas agitatsioon, segasus, krambid, desorientatsioon, tuimus, unisus või kellele;
  • müdriaas, suukuivus, hüperpüreksia või hüpotermia, lihasjäikus, oksendamine, kopsuturse või hingamisdepressioon.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe määramine (vältige oksendamise esilekutsumist, kuna teadvuse halvenemine ja kaela- ja pealihaste düstoonilised reaktsioonid, mis on põhjustatud üledoosist, võivad põhjustada oksendamise aspiratsiooni). Sümptomaatiline ravi:

  • arütmiaga - IV fenütoiin 9–11 mg / kg, südamepuudulikkusega - südameglükosiidid, vererõhu järsu langusega - vedelike või vasopressorite, näiteks norepinefriini, fenüülefriini, IV manustamine (vältige alfa- ja beeta-adrenomimeetikumide väljakirjutamist, nagu epinefriin, kuna vererõhu paradoksaalne langus on võimalik tänu alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisele kloorpromasiiniga), krampidega - diasepaam (vältige barbituraatide määramist kesknärvisüsteemi võimaliku järgneva depressiooni ja hingamisdepressiooni tõttu), parkinsonismiga - difenüültropiin, difenhüdramiin. Kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni kontroll vähemalt 5 päeva jooksul, kesknärvisüsteemi funktsioon, hingamine, kehatemperatuuri mõõtmine, psühhiaatri konsultatsioon. Dialüüs on ebaefektiivne.

Ravimite koostoime

Aminazin ® samaaegsel kasutamisel koos teiste kesknärvisüsteemi masendava toimega ravimitega (üldanesteesia ravimid, narkootilised valuvaigistid, etanool (alkohol) ja seda sisaldavad ravimid, barbituraadid, rahustid jne) on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssimist, samuti hingamisdepressiooni; pikaajaline kombinatsioon valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimitega on ebasoovitav - võib areneda hüpertermia; tritsükliliste antidepressantide, maprotiliini või MAO inhibiitoritega - pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekke riski suurenemine; krambivastaste ainetega - krampide läve on võimalik alandada; hüpertüreoidismi raviks mõeldud ravimitega - suureneb agranulotsütoosi tekkimise oht; koos teiste ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimitega - võimalik on ekstrapüramidaalsete häirete sageduse ja raskuse suurenemine; antihüpertensiivsete ravimitega - võimalik ortostaatiline hüpotensioon; efedriiniga - on võimalik nõrgendada efedriini vasokonstriktoriefekti.

Aminazin ® -iga ravimisel tuleks vältida epinefriini (adrenaliini) manustamist, kuna epinefriini mõju võib olla väärastunud, mis võib põhjustada vererõhu langust. Dopamiini retseptorite blokeerimisega väheneb levodopa parkinsonismi vastane toime. Aminazine ® võib pärssida amfetamiinide, klonidiini, guanetidiini toimet.

Aminazin ® tugevdab teiste ravimite antikolinergilisi toimeid, samas kui neuroleptikumide antipsühhootiline toime võib väheneda.

Aminazin ® samaaegsel kasutamisel koos prokloorperasiiniga seotud keemilise struktuuriga võib tekkida pikaajaline teadvusekaotus.

Antatsiidid, parkinsonismi vastased ravimid ja liitiumsoolad võivad vähendada kloorpromasiini imendumist. Lisaks suurendab kombinatsioon liitiumravimitega ekstrapüramidaalsete komplikatsioonide riski.

Kloorpromasiin võib varjata ototoksilise toimega ravimite (nt ototoksilise toimega antibiootikumid) mõningaid ototoksilisuse ilminguid (tinnitus, peapööritus)..

Muud hepatotoksilised ravimid suurendavad hepatotoksilisuse tekkimise riski. Ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloomet, suurendavad müelosupressiooni riski. Aminazin® ei soovitata kasutada ravimitega, mis võivad põhjustada Torsadesde Pointes'i tüüpi rütmihäireid:

  • Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid);
  • III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool);
  • mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin, sulpiriid, tiapriid, pimosiid, haloperidool, droperidool);
  • muud ravimid (nt bepridiil, tsisapriid, erütromütsiin IV, halofantriin, ketanseriin, mizolastiin, pentamidiin, sparfloksatsiin, terfenadiin, vinkamiin IV, moksifloksatsiin, spiramütsiin IV).

Hüpokaleemia (diureetikumide, lahtistite, glükokortikoidide, tetrakosaktiidi, intravenoosse amfoteritsiini võtmise tagajärjel), bradükardia (Ia ja III klassi antiarütmikumide, beetablokaatorite, mõnede kaltsiumikanali blokaatorite, digitaliseerivate ravimite, pilokarpiini, antikolinesteraasi ravimite võtmise tagajärjel), QT-intervalli kaasasündinud või omandatud pikenemine soodustab Torsadesde Pointes'i tüüpi rütmihäirete teket.

Aminatsiini suurtes annustes (rohkem kui 100 mg / päevas) kasutamisel on insuliini vabanemise vähenemise tõttu võimalik veresuhkru taset tõsta. Antipsühhootikumidega ravi ajal ja pärast nende tarbimist on vaja kohandada insuliini ja teiste hüpoglükeemiliste ainete annust..

Kui neid võetakse samaaegselt beeta-blokaatoritega (bisoprolool, karvedilool, metoprolool, nebivolool), suureneb ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas Torsadesde Pointes'i tüüpi rütmihäirete tekke oht. Lisaks suureneb arteriaalse hüpotensiooni, sealhulgas ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise oht. Vajalik on kliiniline vaatlus ja EKG jälgimine. Onaostaatilise hüpotensiooni oht suureneb ka juhul, kui Aminazin ® manustatakse koos antihüpertensiivsete ravimite ja nitraatidega..

Antatsiidide ja aktiivsöe vastuvõtmine vähendab fenotiasiini neuroleptikumide imendumist soolestikus. Nende vahendite võtmise vahel on vaja jälgida vähemalt 2-tunnist intervalli.

Aminatsiin

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused

Psühhiaatrias - psühhomotoorne agitatsioon (sh skisofreeniaga patsientidel); ägedad petlikud seisundid, maniakaalne ja hüpomaniline agitatsioon maniakaal-depressiivse psühhoosi, kroonilise psühhoosi korral; erineva päritoluga vaimuhaigused, millega kaasnevad hirm, ärevus, agitatsioon, unetus; psühhopaatia (sealhulgas epilepsia ja kesknärvisüsteemi orgaaniliste haigustega patsientidel), alkohoolne psühhoos.

Et tugevdada valuvaigistite toimet püsiva valu korral.

Haigused, millega kaasneb lihastoonuse suurenemine: pärast tserebrovaskulaarseid õnnetusi, teetanus (kombinatsioonis barbituraatidega) jne..

Anestesioloogias - üldanesteesia premedikatsioon ja tugevdamine; varem kasutatud niinimetatud "lüütilistes" segudes - kunstlik hüpotermia.

Äge "vahelduv" porfüüria (ravi).

Dermatoloogias - sügelevad dermatoosid.

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Dražee, süstelahus, õhukese polümeerikattega tabletid

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, rasked südame-veresoonkonna haigused (dekompenseeritud CHF, arteriaalne hüpotensioon), kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon ja mis tahes etioloogiaga kooma; TBI, aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused, mao peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand ägenemise ajal (suu kaudu võtmisel), rasedus, imetamine, lapsed (kuni 6 kuud) ettevaatusega. Alkoholism (suurenenud hepatotoksiliste reaktsioonide tekke tõenäosus), vere patoloogilised muutused (halvenenud vere moodustumine), rinnavähk (fenotiasiini indutseeritud prolaktiini sekretsiooni tagajärjel suureneb haiguse progresseerumise võimalik risk ja resistentsus endokriinsete ja tsütostaatiliste ravimitega ravimisel), nurga sulgemise glaukoom, eesnäärme hüperplaasia koos kliiniliste manifestatsioonid, maksa- ja / või neerupuudulikkus; haigused, millega kaasneb trombembooliliste komplikatsioonide suurenenud risk; Parkinsoni tõbi; epilepsia; müksedeem; kroonilised haigused, millega kaasneb hingamispuudulikkus (eriti lastel); anamneesis Reye sündroom (suurenenud risk hepatotoksilisuse tekkeks lastel ja noorukitel); kahheksia, oksendamine (fenotiasiinide antiemeetiline toime võib varjata teiste ravimite üledoosiga seotud oksendamist). Eakas vanus.

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas, psühhiaatrilises praktikas, on algne päevane annus 25–100 mg, jagatud 1-4 annuseks. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult (võttes arvesse taluvust) 25-50 mg iga 3-4 päeva järel, kuni saavutatakse soovitud terapeutiline toime. Ravimi keskmiste annuste vähese efektiivsuse korral suurendatakse annust 700–1000 mg-ni päevas, mõnel eriti resistentsel juhul ilma somaatiliste vastunäidustusteta võib annust suurendada 1200–1500 mg-ni päevas, jagatuna 4 annuseks (viimane - enne magamaminekut).

Suuremad annused täiskasvanutele sees: ühekordne - 0,3 g, päevas 1,5 g.

Lapsed vanuses 6 kuud kuni 12 aastat psühhiaatrilises praktikas, samuti iivelduse ja oksendamise korral - 0,55 mg / kg või 15 mg / m2 iga 4-6 tunni järel, vajadusel ja võttes arvesse taluvust, kohandatakse annust. Ärevusseisund enne operatsiooni - samas annuses 2-3 tundi enne operatsiooni.

Kui seda kasutatakse pediaatrilises praktikas, on vaja kasutada lastele mõeldud ravimvorme.

Nõrgenenud ja eakatele patsientidele määratakse sõltuvalt vanusest kuni 0,3 g päevas.

In / m või / või 2,5% lahus. Lihasesisese manustamise korral lahjendage 2–5 ml prokaiini 0,25–0,5% lahuse või 0,9% NaCl lahusega. Lahus süstitakse sügavale lihasesse.

Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse vajalik kogus lahust 20 ml 5% dekstroosi või 0,9% NaCl lahusega. Sisenege aeglaselt, üle 5 minuti, vererõhu kontrolli all.

Psühhootilised häired (rasked): IM 25-50 mg, vajadusel korrake annust 1 tunni pärast ja seejärel vajadusel ja võttes arvesse taluvust, iga 3-12 tunni järel mitme päeva jooksul..

Iiveldus ja oksendamine: IV, 25 mg üks kord, vajadusel ja võttes arvesse taluvust, suurendatakse annust 25-50 mg võrra iga 3-4 tunni järel, kuni oksendamine peatub.

Iiveldus ja oksendamine operatsiooni ajal: intramuskulaarselt, 12,5 mg üks kord, vajadusel ja võttes arvesse taluvust, korrake annust 30 minuti pärast; IV, 25 mg (lahjendatud 0,9% NaCl lahusega kontsentratsioonini umbes 1 mg / ml), kiirusega mitte üle 2 mg / min.

Ärevusseisund enne operatsiooni: IM 12,5-25 mg 1-2 tundi enne operatsiooni.

Luksumine: i / m, 25-50 mg 3-4 korda päevas; IV infusioon, 25-50 mg (lahjendatud 0,5-1 L 0,9% NaCl lahuses) kiirusega 1 mg / min.

Porfüüria: IM, 25 mg iga 6-8 tunni järel, kuni patsient saab ravimit suu kaudu võtta.

Teetanus: IM, 25-50 mg 3-4 korda päevas, vajadusel ja võttes arvesse taluvust, suurendatakse annust järk-järgult; IV, 25-50 mg (lahjendatud 0,9% NaCl lahusega kontsentratsioonini umbes 1 mg / ml) kiirusega 1 mg / min.

Eakad, aga ka raskendatud või nõrgenenud patsiendid vajavad väiksemat algannust, vajadusel ja võttes arvesse taluvust, suurendatakse seda järk-järgult.

Ajuvereringet, luksumist ja pidevat oksendamist rikkuva psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks on see ette nähtud nn lüütiliste segude osana, mis sisaldavad 1–2 ml 2,5% aminatsiini lahust, 2 ml 2,5% prometasiini lahust või 2 ml 2% difenhüdramiini lahust, 1 ml. 2% trimeperidiini lahus. Segu süstitakse intravenoosselt või intramuskulaarselt 1-2 korda päevas.

Parenteraalse manustamise maksimaalsed annused - 1 g päevas.

Lapsed vanuses 6 kuud kuni 12 aastat: psühhootiliste häirete korral - intramuskulaarselt 0,55 mg / kg või 15 mg / m2 iga 6-8 tunni järel; iivelduse, oksendamise korral operatsiooni ajal - i / m, 0,275 mg / kg, vajadusel ja võttes arvesse taluvust, korrake annust 30 minuti pärast; i / v, 0,275 mg / kg (lahjendatud 0,9% NaCl lahusega kontsentratsioonini umbes 1 mg / ml) kiirusega 1 mg / 2 min.

Ärevusseisund enne operatsiooni - IM, 0,55 mg / kg 1-2 tundi enne operatsiooni; teetanus - in / m, 0,55 mg / kg iga 6-8 tunni järel; IV, 0,55 mg / kg (lahjendatud 0,9% NaCl lahusega kontsentratsioonini umbes 1 mg / ml) kiirusega 1 mg / 2 min.

farmakoloogiline toime

Antipsühhootiline aine (neuroleptik), fenotiasiini derivaat, millel on alifaatne külgahel.

Sellel on väljendunud antipsühhootiline, sedatiivne, antiemeetiline, veresooni laiendav (alfa-adrenergiline blokeerimine), mõõdukas m-antikolinergiline ja ka nõrk hüpotermiline toime, rahustab luksumist; on kohalik ärritav toime.

Antipsühhootiline toime tuleneb mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest. Antipsühhootiline toime avaldub psühhoosi produktiivsete sümptomite (deliirium, hallutsinatsioonid) kõrvaldamisel. See leevendab mitmesuguseid psühhomotoorseid agitatsioone, vähendab psühhootilist hirmu, agressiivsust.

Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisest. Ravimi üks peamisi omadusi (võrreldes teiste fenotiasiinidega) on väljendunud sedatiivne toime, mis väljendub konditsioneeritud refleksi aktiivsuse (peamiselt motoorseid kaitsereflekseid) allasurumisel, spontaanse motoorse aktiivsuse vähenemisel, skeletilihaste lõdvestamisel, endogeense ja eksogeense tundlikkuse vähenemisel. säilinud teadvusega stiimulid. Une tekib suurte annuste manustamisel.

Antiemeetiline toime tuleneb oksendamiskeskuse päästiku tsooni dopamiini D2-retseptorite blokeerimisest ja n.vagus lõpu blokeerimisest seedetraktis.

Sellel on väljendunud alfa-adrenergiline blokeeriv toime, suhteliselt nõrk toime m-kolinergilistele retseptoritele. Vähendab või isegi kõrvaldab täielikult epinefriini põhjustatud vererõhu tõusu ja muud efektid (epinefriini hüperglükeemilist toimet ei elimineerita). Alandab vererõhku, suurendab pulssi.

Hüpotermiline toime on tingitud hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimisest. Dopamiini retseptori blokaad suurendab prolaktiini hüpofüüsi sekretsiooni.

Ekstrapüramidaalsüsteemi dopamiini retseptorite blokeerimine võimaldab arendada parkinsonismi ja tardiivset düskineesiat.

Vähendab kapillaaride läbilaskvust, sellel on nõrk antihistamiini toime.

Omab tugevat kataleptogeenset toimet.

Sedatsioon toimub 15 minutit pärast i / m manustamist, 2 tundi pärast suukaudset manustamist ja veelgi hiljem pärast rektaalset manustamist. Pärast 1 nädala möödumist võib tekkida tolerantsus sedatiivsete ja hüpotensiivsete toimete suhtes.

Ravimi antipsühhootiline toime areneb 4-7 päeva pärast suukaudset manustamist, kui saavutatakse ravimi stabiilne kontsentratsioon plasmas. Ravimi maksimaalne terapeutiline toime kestab 6 nädalat kuni 6 kuud.

Kõrvalmõjud

Ravi alguses on uimasus, peapööritus, suukuivus, söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, paresis, mõõdukas ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, unehäired, uriinipeetus, vähenenud tugevus, jäikus, naha ja limaskestade allergilised reaktsioonid (valgustundlikkus, näo ja jäsemete angioödeem); harvem - vererõhu järsk langus.

Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes (0,5–1,5 g / päevas) - ekstrapüramidaalsed häired (düskineesiad - kaela, keele, suu põranda paroksüsmaalsed krambid, akineto-jäigad nähtused, akatiisia, hüperkinees, treemor ja autonoomsed häired), vaimne ükskõiksus, hiline reaktsioon välistele ärritustele, neuroleptiline depressioon ja muud vaimsed muutused, kolestaatiline ikterus, südame rütmihäired, luuüdi vereloome pärssimine (lümf ja leukopeenia, aneemia, agranulotsütoos), hüperkoagulatsioon, amenorröa, galaktorröa, hüperprolaktineemia, günekomastia, reuma kõhulahtisus, oliguuria, naha pigmentatsioon, läätse ja sarvkesta hägustumine; üksikjuhtudel - krambid (korrektoritena kasutatakse parkinsonismivastaseid ravimeid - tropatsiin, triheksüfenidiil jne; düskineesiad peatatakse subkutaanse manustamisega 2 ml 20% naatriumbensoaadi kofeiini lahust ja 1 ml 0,1% atropiini lahust), pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Kohalikud reaktsioonid: intramuskulaarse süstimise korral võivad tekkida infiltraadid, intravenoosse manustamise korral - flebiit, kokkupuutel naha ja limaskestadega - koeärritus. Sümptomid: arefleksia või hüperrefleksia, nägemise hägustumine, kardiotoksilised mõjud (arütmia, südamepuudulikkuse teke, vererõhu langus, šokk, tahhükardia, QRS-i muutused, vatsakeste virvendus, südameseiskus), neurotoksilised toimed, sealhulgas agitatsioon, segasus, krambid, desorientatsioon, stuupor või kooma; müdriaas, suukuivus, hüperpüreksia või hüpotermia, lihasjäikus, oksendamine, kopsuturse või hingamisdepressioon.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe määramine (vältige oksendamise esilekutsumist, kuna teadvuse halvenemine ja kaela- ja pealihaste düstoonilised reaktsioonid, mis on põhjustatud üledoosist, võivad põhjustada oksendamise aspiratsiooni). Arütmia korral - IV fenütoiin 9–11 mg / kg, koos HF - südameglükosiididega, väljendunud vererõhu langusega - vedelike või vasopressoorsete ravimite, näiteks norepinefriini, fenüülefriini IV manustamine (vältige selliste alfa- ja beeta-adrenomimeetikumide väljakirjutamist) epinefriinina, kuna alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu Aminatsiiniga on võimalik vererõhu paradoksaalne langus), krampidega - diasepaam (vältige barbituraatide väljakirjutamist kesknärvisüsteemi võimaliku järgneva depressiooni ja hingamisdepressiooni tõttu), parkinsonismiga - difenüültropiin, difenhüdramiin. CVS-i funktsioonide kontroll vähemalt 5 päeva jooksul, kesknärvisüsteemi funktsioon, hingamine, kehatemperatuuri mõõtmine, psühhiaatri konsultatsioon. Dialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravimi ravi ajal on vaja jälgida vererõhku, pulssi, regulaarselt jälgida maksa, neerude ja vere funktsioone.

Vererõhu järsu languse vältimiseks pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist viiakse protseduur läbi patsiendi "lamavas" asendis; pärast ravimi kasutamist peaksid patsiendid jääma vähemalt 1,5–2 tunniks lamavasse asendisse (järsk üleminek püstisesse asendisse võib põhjustada ortostaatilist kokkuvarisemist).

Patsiente ei tohiks UV-kiirgusega kokku puutuda, kuna ravim võib põhjustada valgustundlikkust.

Ravi ajal tuleks vältida etanooli kasutamist..

On vaja välistada ravimi sattumise võimalus nahale ja limaskestadele..

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muu potentsiaalselt ohtliku tegevusega tegelemisel, mis nõuab suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Koostoime

Nõrgendab efedriini vasokonstriktorilist toimet.

Võib varjata ototoksiliste ravimite, eriti antibiootikumide ototoksilisuse ilminguid (tinnitus, pearinglus).

Vähendab levodopa parkinsonismi vastast toimet (põhjustatud dopamiiniretseptorite blokeerimise tõttu), aga ka amfetamiini, klonidiini ja guanetidiini toimet.

Parandab teiste ravimite antikolinergilisi toimeid, samal ajal kui nende enda antipsühhootiline toime võib väheneda.

Samaaegsel kasutamisel keemiliselt sarnase prokloorperasiiniga võib esineda üleannustamine ja pikaajaline teadvusekaotus.

Ühildub teiste antipsühhootiliste ravimite, anksiolüütikumide ja antidepressantidega.

Pikaajaline kombinatsioon valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimitega on ebasoovitav (võib tekkida hüpertermia).

Samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi masendava toimega ravimitega (üldanesteesia ravimid, krambivastased ained, narkootilised analgeetikumid, etanool ja seda sisaldavad ravimid, barbituraadid ja muud uinutid, anksiolüütilised ravimid (rahustid) jne) on võimalik suurendada ja masendava toime pikenemine, samuti hingamisdepressioon.

Ravimi väljakirjutamine koos tritsükliliste antidepressantidega, maprotiliini või MAO inhibiitoritega suurendab pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise riski; koos ravimitega türeotoksikoosi raviks suurendab agranulotsütoosi tekke riski; koos teiste ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, suurendavad ekstrapüramidaalsete häirete sagedust ja raskust; antihüpertensiivsete ravimitega suurendab ortostaasi vererõhu languse raskust.

Antatsiidid, parkinsonismivastased ravimid ja Li + preparaadid võivad häirida aminatsiini imendumist.

Dr. hepatotoksilised ravimid suurendavad hepatotoksilisuse tekkimise riski.

Ravimiravi ajal tuleb vältida epinefriini manustamist (epinefriini mõju moonutamise ja vererõhu edasise alandamise võimaluse tõttu).

Ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloomet, suurendavad müelosupressiooni riski.